辉瑞终止临床 II 期 GLP-1 小分子 lotiglipron 的后续研发

刚刚，辉瑞发布了关于 GLP-1R 小分子激动剂项目的更新，宣布将终止 lotiglipron (PF-07081532) 的后续研发。此前，辉瑞有 2 款 GLP-1R 小分子激动剂在研，本次调整之后，danuglipron (PF-06882961) 的临床开发仍将继续推进。

辉瑞表示，终止 lotiglipron 临床开发的决定是基于 1 期药物相互作用研究（C3991040 – NCT05671653 和 C3991047 – NCT05788328）的药代动力学数据，以及正在进行中的 I 期和 II 期研究中患者转氨酶升高的结果。试验参与者均未报告肝脏相关症状或副作用，没有肝衰竭的证据，也没有人需要治疗。而另一项目 danuglipron 临床试验中的 1400 余名患者中未观察到此类转氨酶升高。

截图来自：辉瑞官网

辉瑞此前已经公布了 Danuglipron 两项针对糖尿病适应症的 II 期临床试验结果。

Danuglipron 治疗 2 型糖尿病成人患者的随机、双盲、安慰剂对照 IIb 期临床试验（登记号：NCT03985293）结果显示，治疗 16 周后，与安慰剂相比，80mg BID、120mg BID Danuglipron，组受试者 HbA1c 水平分别降低 0.96% 与 1.18%（与基线相比）；FPG 水平降低分别降低 25.71% 与 31.93%；且在体重方面，可显著降低受试者体重 2.48% 和 4.60%。

而另一项 IIa 期临床研究数据显示，在曾接受过二甲双胍治疗的 2 型糖尿病患者中，在接受治疗 12 周后，200mg BID Danuglipron 受试者 HbA1c 水平显著降低 1.57%（安慰剂组 0.32%），体重降低 5.4 kg（安慰剂组 0.4 kg）。

在肥胖适应症上，目前也已处于 II 期临床阶段，辉瑞曾表示 Danuglipron 治疗肥胖患者的 2b 期临床试验（登记号：NCT04707313）预计将于 2023 年下半年完成。目前，该项研究已经完成入组。

题图来源：站酷海洛 plus

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编辑：加一

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