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海思科口服 AR-V7 降解剂首次启动临床

2023-04-06 20:11:48本文来源: Insight数据库

4 月 6 日，据 Insight 数据库显示，海思科 HSK38008 启动一项临床试验（登记号：CTR20231050），针对转移性去势抵抗性前列腺癌。

来自：Insight 数据库网页版（http://db.dxy.cn/v5/home/）

SK38008 口服制剂是海思科自主研发的全球首个口服雄激素剪接变异体降解剂，拟用于前列腺癌的治疗。HSK38008 能够通过蛋白酶体降解途径，有效达到对 AR-V7 蛋白的降解作用，并且能够有效抑制 AR 突变体（包括 AR-V7）介导的转录激活作用。

3 月海思科刚宣布将在 2023 AACR 年会上以海报形式公布 HSK38008 的临床前研究数据。

数据显示，HSK38008 可显著抑制 AR-V7 阳性细胞系（如，22RV1）中的细胞增殖，且在与恩杂鲁胺联合使用时表现出对 VCAP 细胞系的抗增殖具有协同作用。

体内药效方面，在 AR-V7 突变的 22RV1 去势小鼠移植瘤模型中，HSK38008 剂量依赖性地抑制了肿瘤生长，在 10mpk 时 TGI＝89.8%，30mpk 时显示出完全的肿瘤消退，药效显著优于对照药。

前列腺癌是全球男性发病率排第 2 位、死亡率排第 5 位的恶性肿瘤。前列腺癌细胞的生长具有特征性的雄激素依赖性，因此去除雄激素治疗是转移性前列腺癌的基础治疗手段。然而，转移性前列腺癌经去除雄激素治疗约 18-24 个月后，几乎所有患者都进展成恶性程度更高的转移性去势抵抗性前列腺癌。因此，在进一步改善转移性去势抵抗性前列腺癌患者有效治疗方面，仍存在未满足的医疗需求。

全球市场研究和咨询机构 Nova One Advisor 的数据显示，2021 年全球前列腺癌治疗市场规模估计为 152 亿美元，预计到 2030 年将增加到 249 亿美元。该机构补充说，预计在 2022 年至 2030 年期间，这一市场将以 9.4% 的复合年增长率增长。结合前列腺癌的高发病率，该临床需求则更加迫切。

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编辑：Hebe

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