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辉瑞超 20 亿美元引进 PROTAC，国内启动 III 期临床

2023-03-27 21:12:01本文来源: Insight数据库

3 月 27 日，据 CDE 官网显示，辉瑞引进的 ER 靶向口服 PROTAC 新药 ARV-471（PF-07850327）在国内启动了一项 III 期临床。

来自：Insight 数据库网页版（http://db.dxy.cn/v5/home/）

这是一项在既往针对晚期疾病，以内分泌为基础的治疗后疾病进展的雌激素受体阳性、HER2 阴性晚期乳腺癌受试者中比较 ARV-471 与氟维司群的 III 期、随机、开放性、多中心 VERITAC-2 试验。

据 Insight 数据库显示，早在去年 11 月辉瑞就在 ClinicalTrials.gov 上登记了该项试验（登记号：NCT05654623），并在今年 3 月启动了该试验，此次启动的是国内部分。

NCT05654623 试验历史时光轴

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这是全球进展最快的一款 PROTAC 药物，由该领域先驱 Arvinas 公司开发。辉瑞在 2021 年 7 月以 6.5 亿美元预付款 + 潜在高达 14 亿美元的里程碑付款达成战略性全球合作，将其收入囊中。

ARV-471 医药交易

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据 Insight 数据库显示，针对 ER 阳性、HER2 阴性乳腺癌，该药已开展了 8 项临床试验。

ARV-471 治疗 ER 阳性、HER2 阴性乳腺癌临床试验

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且两项早期临床试验（登记号：NCT04072952、NCT05463952）结果也已经披露，详见下图：

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在乳腺癌领域，在以氟维司群为首的 SERD 之后，靶向 ER 通路新药研发的两个热门在研方向是口服 SERD 和 PROTAC。

ERa 结构、配体诱导构象和代表性配体结构概述

DOI: 10.1016/j.ejmech.2020.112689

据 Insight 数据库显示，全球靶向降解 ER 的 11 个 PROTAC 项目中，当前仅 2 个进入临床开发阶段，除了 ARV-471 以外，还有 AI 公司冰洲石生物的 AC0682。AC0682 在 2021 年 9 月获 FDA 批准并启动 I 期临床（登记号：NCT05080842），并在同年 12 月完成了 I 期临床首例患者给药；国内在 2022 年 3 月首次获批临床，同年 7 月启动临床。

ER 靶向 PROTAC 全球新药