信立泰「复格列汀」报上市，恒瑞、海思科…国产 DPP-4 抑制剂已进入混战？

2 月 10 日，据 CDE 官网显示，信立泰苯甲酸复格列汀片申报上市（受理号：CXHS2300028/9）。

来自：CDE 官网

复格列汀为二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，具有口服吸收迅速，半衰期长，作用持久等特点，目标适应症为 2 型糖尿病。

2022 年 6 月，信立泰宣布复格列汀 III 期临床研究已完成揭盲并取得初步的统计分析结果。

信立泰在两项随机、双盲 Ⅲ 期临床研究中，分别验证了复格列汀（12 mg/天）单药治疗和联合二甲双胍治疗 2 型糖尿病患者 24 周后的 HbA1c 变化情况。

结果显示，无论是单药治疗还是联合二甲双胍治疗 2 型糖尿病 患者，在给药 24 周后，苯甲酸复格列汀片对比安慰剂都能显著地降低 HbA1c，具有明显的降糖效果。 

在安全性方面，两项确证性 Ⅲ 期临床研究结果提示，复格列汀与安慰剂组或阳性药物组的不良事件发生率类似；与安慰剂组或阳性药物组的低血糖发生率类似，且都比较低，苯甲酸复格列汀组未增加低血糖风险。苯甲酸复格列汀具有良好的安全性和耐受性。

据 Insight 数据库显示，复格列汀于 2013 年 8 月首次在国内获批临床，2015 年 2 月首次公示临床，并于今日报上市。

复格列汀国内开发项目关键节点

来自：Insight 数据库网页版（http://db.dxy.cn/v5/home/）

根据《中国 2 型糖尿病防治指南》，我国成人糖尿病患病率已升至 11.2%， 其中 90% 以上为 2 型糖尿病。DPP-4 抑制剂因其作用机制独特、疗效确定，临床应用近年不断增加，在国内外指南中的地位也日益重要。

目前，据 Insight 数据库显示，国内已有替格列汀、利格列汀、阿格列汀、沙格列汀、维格列汀以及西格列汀 6 款 DPP-4 抑制剂创新药（不含改良新）获批上市，不过均属于进口药，尚无国产创新药获批。

国内获批上市 DPP-4 抑制剂

来自：Insight 数据库网页版

对于国产创新药而言，除信立泰外，恒瑞、海思科、石药集团等均有布局。

其中，恒瑞瑞格列汀进度最快，早在 2020 年 9 月就提交了上市申请，有望今年获批。而海思科 HSK7653、盛世泰科盛格列汀以及信立泰复格列汀均在今年申报上市。此外，石药集团普卢格列汀以及苑东生物的优格列汀已处于 III 期临床阶段，离报上市仅一步之遥。

值得一提的是，恒瑞还在积极推进瑞格列汀与二甲双胍的复方制剂，以期通过两种不同作用机制达到更好的降糖作用，1 月 13 日，该复方制剂的上市申请已获 CDE 受理（受理号：CXHS2200028/9）。

国产 DPP-4 抑制剂创新药（III 期临床及以上阶段）

来自：Insight 数据库网页版

总体而言，DPP-4 抑制剂 (不含复方制剂) 在中国的市场规模正在逐年扩容。2021 年已经突破人民币 40 亿元，同比增长接近 25%。

不过，当前国内面临的最大竞争还在仿制药领域。国内 10 款原研药物已有 69 款仿制药获批，甚至部分已经纳入集采。对于拥有在研 1 类新药的企业而言，在此种竞争格局之下如何争取更多市场份额，仍是必须考量的问题。

国内获批 DPP4 抑制剂新药/仿制药分布

来自：Insight 数据库网页版

免责声明：本文仅作信息分享，不代表 Insight 立场和观点，也不作治疗方案推荐和介绍。如有需求，请咨询和联系正规医疗机构。

编辑：Hebe

PR 稿对接：微信 insightxb

投稿：微信 insightxb；邮箱 insight@dxy.cn

点击卡片进入 Insight 小程序

国内审评进度、全球新药开发…

随时随地查！

多样化功能、可溯源数据……

Insight 数据库网页版等你体验

点击免费获取，立刻解锁！