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国内首款！武田「莫博赛替尼」国内获批上市

2023-01-11 21:23:52本文来源: Insight数据库

1 月 11 日，据 NMPA 官网显示，武田口服小分子新药琥珀酸莫博赛替尼胶囊（Mobocertinib）获批上市，用于治疗含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体（EGFR）20 号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这是国内首款获批用于这一突变类型产品。

来自：NMPA 官网

Mobocertinib 是武田研发的一种新型、高选择性的 first-in-class 口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），专门设计用于选择性靶向 EGFR 外显子 20 插入突变。武田在 2021 年 5 月向 NMPA 递交了该药的上市申请，并被纳入优先审评审批。

此前武田曾披露一项国际多中心 1/2 期临床研究结果，该研究旨在评估口服 mobocertinib 在包括携带 EGFR 20 号外显子插入突变在内的 NSCLC 患者中的安全性、药代动力学及疗效。114 位入组患者均为此前接受过铂类化疗的 EGFR Exon20 插入阳性患者，接受 160mg 剂量的 mobocertinib 治疗。2021 年 ASCO 年会上公布的结果显示，独立审查委员会（IRC）评估的 ORR 为 28%，中位 DoR 为 17.5 个月，中位 OS 为 24 个月，中位 PFS 为 7.3 个月。

2021 ASCO：Mobocertinib 1/2 期临床数据

来自：2021 ASCO

最常见的不良反应 (>20%) 是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。

肺癌是发病率及死亡率常年位居 TOP3 的大癌种。已有资料显示，非小细胞肺癌占肺癌患者的 90%，而对于亚洲患者而言，EGFR 突变占到了 40% 以上，因此针对 EGFR 突变 NSCLC，各大药企前赴后继开发新药，从一代 EGFR 抑制剂到四代 EGFR 抑制剂，从小分子抑制剂到单抗、双抗等生物药，各类新药百花齐放。

根据 NIH 数据，在 EGFR 各突变类型中，L858R 及 19Del 合计占比超过 80%，该类常见突变对一至三代 EGFR-TKI 敏感；占比高达 50% 的 T790M 突变则是三代 EGFR-TKI 的主战场。20 号外显子插入突变是仅次于这两类突变之后的第三大突变类型，然而，该突变对现有一至三代 EGFR-TKI 及免疫疗法均不敏感，因而临床上仍亟待相应疗法的开发。

EGFR 各突变类型出现比例