信立泰口服 GLP-1R 小分子激动剂启动临床

12 月 21 日，据 Insight 数据库显示，信立泰的 GLP-1R 口服小分子偏向激动剂 SAL0112 公示启动了首个人体临床研究，用于 2 型糖尿病。

截图来自：Insight 数据库（http://db.dxy.cn/v5/home/）

SAL0112 的目标适应症包括 2 型糖尿病（T2DM）、成人肥胖患者或超重患者的体重管理。Insight 数据库新适，2022 年 5 月信立泰首次向 CDE 递交 IND，8 月 5 日其 2 型糖尿病临床申请获批，8 月 16 日肥胖症临床申请也获得批准。

SAL0112 片作为口服的 GLP-1R 的偏向激动剂，具有与和多肽类 GLP-1RA 相似的药理作用。目前，国内已上市的 GLP-1RA 均为肽类注射剂（如利拉鲁肽注射液、司美格鲁肽注射液、度拉糖肽注射液等），长期频繁注射或存在患者依从性较差等问题。SAL0112 片系口服给药，若能研发成功并获批上市，将能有效改善 2 型糖尿病的给药途径，提高患者用药便利性，增强用药依从性。

此外，作为小分子药物，SAL0112 片预期或将比口服多肽类药物更能提高生物利用度，受饮食、合并用药等因素的干扰更小，具有较大开发潜力。

激动 GLP-1R 可以促进胰岛 β 细胞的增殖，血糖依赖型刺激胰岛素的合成与释放，并抑制胰高血糖素的合成与释放，低血糖风险较低；可以抑制胃液分泌和胃肠道的蠕动，延迟胃的排空，增加饱食感，减少食物摄取。此外，激动 GLP-1R 可以提升心血管的功能，抑制心肌细胞的凋亡，可以抑制肾脏的氧化应激和炎症反应，抑制糖基化终产物等，从而产生保护肾脏的作用，因此，GLP-1R 激动剂可应用于 2 型糖尿病和肥胖，同时伴有心肾的获益。

中国 2 型糖尿病防治指南（2020 年版）指出，合并动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）或心血管风险高危 T2DM 患者，不论其 HbA1c 是否达标，只要没有禁忌证都可在二甲双胍的基础上加用具有 ASCVD 获益证据的 GLP-1R 激动剂。在《改善心血管和肾脏结局的新型抗高血糖药物临床应用中国专家建议》的共识中指出，GLP-1RA 治疗 T2DM 合并 ASCVD 确诊或高危患者，能显著降低心血管和肾脏临床转归终点风险，减少卒中和心肌梗死的发生，改善生存质量。

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编辑：加一

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