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歌礼新冠口服 RdRp 抑制剂 ASC10 取得积极 I 期临床结果

2022-12-13 22:29:35本文来源: Insight数据库

12 月 12 日，歌礼制药宣布新冠口服聚合酶（RdRp）抑制剂 ASC10 在健康受试者中的多剂量递增 (MAD) I 期研究（NCT05523141）取得积极顶线数据。

ASC10 是一款创新口服双前药，同单前药莫诺拉韦相比具有新的、差异化的化学结构。口服给药后，ASC10 和莫诺拉韦均可在体内快速、完全转换为相同的活性药物 ASC10-A，也称 β-D-N4-羟基胞苷（NHC）。双前药策略显著提升了活性药物 ASC10-A 的口服生物利用度。

I 期数据显示，所有剂量（包括每次 800 毫克、每天两次）的 ASC10 在中国受试者中安全性及耐受性良好。ASC10 治疗组和安慰剂治疗组的安全性数据相似。双前药 ASC10 在中国受试者中每次 800 毫克、每天两次给药后，活性药物 ASC10-A 的暴露量为单前药莫诺拉韦在日本受试者中每次 800 毫克、每天两次给药后 ASC10-A 的暴露量的 94%。在给药 800 毫克后，双前药 ASC10 在中国受试者中的血浆浓度低于检测下限（0.2 纳克/毫升）。同样地，在给药 800 毫克后，单前药莫诺拉韦在美国受试者中的血浆浓度可以忽略不计。

在体重校正之后，中国受试者给药 800 毫克双前药 ASC10 和美国受试者给药 800 毫克单前药莫诺拉韦后的活性药物 ASC10-A 的暴露量也是相当的。

食物对 ASC10-A 暴露量未产生影响，表明 ASC10 可以随食物服用，也可空腹服用。

莫诺拉韦已在日本、美国等许多国家获批或被授权紧急使用。此外，近期文献显示莫诺拉韦对奥密克戎感染的中国患者有令人振奋的临床疗效。

基于歌礼 ASC10 的 I 期结果以及莫诺拉韦在美国、日本和中国患者中的临床疗效数据，ASC10 注册临床试验剂量选定为每次 800 毫克、每天两次。

活性药物 ASC10-A 对多种奥密克戎变种病毒如 BA.5 和 BA.2.75 具有强效的抗病毒活性。歌礼已在全球范围内提交了多项 ASC10 及其用途的专利申请。用于该项临床研究的 ASC10 口服片剂是歌礼专有技术开发的产品。

「I 期临床结果显示，ASC10 在中国受试者中安全性非常好，成药性高。我相信 ASC10 有望在抗击新冠疫情中发挥重要作用。」浙江大学医学院附属第一医院常务副院长、ASC10-I 期临床试验主要研究者裘云庆教授表示。

「I 期临床数据已明确了 ASC10 对于新冠适应症的成药性。ASC10 已在全球范围内递交专利申请，我们期待 ASC10 将为中国以及海外抗击疫情做出贡献。」歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示。

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编辑：加一

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