偏头痛新药！辉瑞 CGRPR 拮抗剂国内申报上市

9 月 6 日，据 CDE 官网显示，Biohaven 公司靶向 CGRP 受体的口服小分子拮抗剂硫酸瑞美吉泮口崩片（Rimegepant）申报上市（受理号：JXHS2200074）。根据此前披露的信息，本次申报适应症大概率为：急性偏头痛。

来自：CDE 官网

辉瑞在 2021 年 11 月以总额 12.4 亿美元与 Biohaven 达成合作，获得了两款 CGRP 拮抗剂的权益，包括口服偏头痛药物 Rimegepant（Nurtec® ODT）在美国以外的权益，以及 Zavegepant（同时在开发鼻内 + 凝胶双剂型）的美国地区权益。后续于 2022 年 5 月，辉瑞又以 116 亿美元收购 Biohaven，两笔交易足以显示 MNC 对 CGRP 靶向药的看好。

相关医药交易

来自：Insight 数据库网页版（http://db.dxy.cn/v5/home/）

Rimegepant 通过可逆地阻断 CGRP 受体来靶向偏头痛的关键成分，从而抑制导致偏头痛发作的生物级联反应。

2020 年 2 月，该药在美国首次获批，2021 年 5 月又获批扩展适应症，是首个同时获批用于成人偏头痛急性和预防性治疗的口服 CGRP 受体拮抗剂。此后，于 2022 年 4 月在欧洲获批上市。

在国内，Rimegepant 口崩片于 2020 年 3 月首次获批临床，同年 8 月公示临床试验，并于今日申报上市。

Rimegepant 口崩片国内项目概览

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今年 2 月，Biohaven 和辉瑞共同宣布 Rimegepant 用于治疗急性偏头痛的 3 期临床试验达到了有效性和安全性的共同主要终点。这是 Rimegepant 用于急性偏头痛治疗的第 4 个积极 3 期临床研究，同时也是首个在亚太地区进行的研究。

该研究是一项随机、多中心 3 期临床研究（登记号：NCT04574362），共纳入 1431 名成人患者，其中近 80% 的受试者入组来自中国，其余约 20% 在韩国。

研究结果显示，在单次口服给药 2 小时后达到了无疼痛 (p<0.0001) 和最烦人的偏头痛相关症状 (MBS，包括恶心、畏声或畏光) 的共同主要终点 (p<0.0001) 。在该研究中，单次口服 75 mg 的 rimegepant 可显著缓解偏头痛症状，并在 2 小时后恢复正常功能，并为许多患者提供持续长达 48 小时的持续疗效。

安全性方面，Rimegepant 在研究参与者中显示出良好的安全性和耐受性，这与美国先前的临床试验结果一致。

NCT04574362 临床试验结果

来自：Insight 数据库网页版

在亚太地区，偏头痛是一种常见疾病，仅中国和韩国就有超过 1 亿患者患有偏头痛，为工作和生活带来严重困扰。

CGRP 靶向药物是偏头痛领域冉冉升起的明星，相较于传统老药具有疗效更好、副作用温和轻微的优势。当前，偏头痛市场正在该类药物的推动下迅速增长，据分析师估计，这类药物有望在 2027 年攫取超过 65 亿美元的销售额。

据 Insight 数据库显示，此前国内当前尚未有 CGRP 拮抗剂获批上市。今年开始，该类药物在国内开始密集上市申报，从诺华的 Erenumab，到礼来的 Galcanezumab，再到如今辉瑞的 Rimegepant；另有 3 款在研产品正在开展 III 期临床研究。不过，暂无国内企业自研该类药物。

CGRP/CGRPR 靶点中国竞争详情

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编辑：Hebe

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