重磅降糖药！礼来 Tirzepatide 国内申报上市

9 月 7 日，CDE 官网显示，礼来制药的 GLP-1R/GIPR 双重激动剂「替尔泊肽注射液」在国内申报上市（受理号：JXHS2200075/6/7/8）。

替尔泊肽注射液（Tirzepatide）是首款治疗 2 型糖尿病的 GLP-1R 双靶点降糖药，每周一次给药，曾在大型 III 期临床中头对头击败司美格鲁肽，引发热议。今年 5 月，FDA 刚刚批准该药在美国上市，如今，这款重磅药物在中国终于也开启了上市之路。

来自：CDE 官网

GLP-1（胰高血糖素样肽 1）和 GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽）都是人体胃肠道黏膜天然分泌的多肽，前者可以与胰岛细胞上的受体结合并刺激胰岛素分泌，进而产生降低血糖的作用，还可以减少食物摄取和延缓胃排空，控制体重；而后者具有抑制胃酸/胃蛋白酶分泌、刺激胰岛素释放、抑制胃的蠕动和排空等功能，可补充 GLP-1 受体激动剂作用。

替尔泊肽的全球 3 期临床开发计划 SURPASS 系列研究启动于 2018 年底，包括 5 个全球注册试验和 2 个日本区域临床试验。去年，礼来陆续公布了这些注册性临床试验结果，头对头完胜。

其中，头对头司美格鲁肽的 SURPASS-2 (NCT03987919) 尤为亮眼，该项研究比较了替尔泊肽 5 mg (N=470)、10 mg (N=469) 和 15 mg (N=469) 与司美格鲁肽 1 mg (N= 468) 的降糖效果。

结果显示，相较于基线 A1C 水平（8.3%），替尔泊肽使受试者 A1C 平均降低了 2.0%、2.2% 和 2.3%，而司美格鲁肽平均降低 1.9%；减重方面，相较于 207 磅的基线体重，替尔泊肽使受试者平均减重 17 磅、21 磅和 25 磅，而司美格鲁肽为 13 磅。挑战司美格鲁肽成功意味着新一轮革命即将掀起，双靶点激动剂类降糖药即将成为后续降糖领域的主要竞争者。

来自：礼来官方资料

目前替尔泊肽仍在针对代谢类疾病进行全面布局和快速推进，包括肥胖症、NASH、HFpEF、肾病（CKD）、睡眠呼吸暂停综合征（OSA）等适应症。

而在中国，礼来在 2019 年 4 月首次递交 替尔泊肽注射液 的 IND 申请，同年 8 月启动临床，迄今已经开展了 5 项针对 2 型糖尿病、心力衰竭、肥胖症的 III 期临床，于今日申报上市。

来自：Insight 数据库（http://db.dxy.cn/v5/home/）

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