国内首款：君实 DKK1 单抗申报临床

8 月 17 日，君实生物宣布公司自主研发的重组人源化抗 DKK1 单克隆抗体注射液 JS015 在国内递交临床申请获得 CDE 受理。拟研发适应症为：晚期恶性实体瘤。

DKK1 (Dickkopf-1) 是 DKK 家族的一种分泌型蛋白，高表达于多发性胃癌、胃食管交界处癌、骨髓瘤、肝癌、肺癌、卵巢癌等多种肿瘤细胞，能通过负反馈信号抑制经典的 Wnt 信号通路。 

JS015 能以高亲和力结合人 DKK1，而且能够有效阻断 DKK1 与其配体 LRP5/6 的相互作用，激活 Wnt 信号通路。同时，JS015 能够抑制 DKK1 在肿瘤微环境中的免疫抑制作用，增强免疫系统杀伤肿瘤细胞的能力。

临床前体内药效研究表明，JS015 单药、联合本公司商业化产品特瑞普利单抗注射液（商品名：拓益®，产品代号：JS001）或联合紫杉醇均具有显著的抑瘤效果。此外，动物对 JS015 的耐受性良好。

据 Insight 数据库显示，当前全球范围内共 5 款 DKK1 靶点新药在研，其中 4 款为单抗。在君实生物此次临床申报之前，国内尚无企业申报同靶点药物；不过，2020 年 1 月百济神州曾与 Leap Therapeutics 达成合作获得同靶点单抗 DKN-01 在除日本外的亚洲地区、澳大利亚和新西兰独家权益的选择权。

全球 DKK1 靶点在研新药

来自：Insight 数据库网页版（http://db.dxy.cn/v5/home/）

百济神州医药交易情况

来自：Insight 数据库网页版（http://db.dxy.cn/v5/home/）

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