7 月 29 日,据 Insight 数据库显示,诺华与 Alnylam 开发的 Inclisiran 注射液启动 III 期临床,用于冠状动脉粥样硬化(登记号:CTR20221867)。
来自:Insight 数据库网页版(点击放大,可查看大图)
Inclisiran(研发代号:KJX839)是一种长效 RNAi 降脂药,将靶向 PCSK9 的双链 siRNA 与靶向肝细胞去唾液酸糖蛋白受体的 GalNAc 进行偶联,不仅使 siRNA 分子的稳定性得到了提高,同时可实现对肝脏的特异性递送。
2019 年,诺华以 97 亿美元收购了 TMC,将 Inclisiran 收为囊中之物。作为长效降脂药,Inclisiran 仅需每年皮下注射给药两次即可有效地降低血液循环中低密度脂蛋白 LDL-C 的水平,达到降低血脂的效果。相较于目前上市的 PCSK9 靶向抗体药和他汀类降脂药每两周一次或每月一次的给药频率,Inclisiran 在患者依从性方面有着独一无二的治疗优势。
据 Insight 显示,Inclisiran 于 2020 年 12 月在欧洲获批上市,用于治疗成人原发性高胆固醇血症(杂合子家族性和非家族性)或