广谱抗癌！罗氏「恩曲替尼」获批上市

7 月 29 日，NMPA 最新批件显示，罗氏制药的 NTRK/ROS1/ALK 抑制剂恩曲替尼（Entrectinib）获批上市，治疗 NTRK 融合阳性局部晚期或转移性实体瘤。点此回顾审评历程>>JXHS2101063

NTRK 融合存在于多种实体瘤中，故而针对 NTRK 融合开发的也常被称为「广谱抗癌药」。继拜耳的拉罗替尼 之后，这是同靶点国内第 2 款获批上市的产品。除本次获批的适应症之外，罗氏还在 2021 年 11 月递交了恩曲替尼 新适应症上市申请 ，针对 ROS1 阳性晚期 NSCLC。

来自 NMPA 官网

神经营养受体酪氨酸激酶（Neurotrophin receptor kinase，NTRK）是一类神经生长因子受体，与细胞增殖、分化、代谢和凋亡有密切的关系，研究表明，当染色体变异发生 NTRK 基因融合，可导致 TRK 激酶下游信号过度激活，进而可导致癌症产生。

NTRK 基因融合可见于多种实体瘤类型中，包括胰腺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌、肺癌等，尤其在一些罕见的癌症，如婴儿纤维肉瘤、类似乳腺分泌性癌、乳腺分泌型癌中，NTRK 基因融合的发生率可达 90% 以上。因此，TRK 抑制剂具有广谱抗肿瘤活性。

目前，全球范围内已有 2 款小分子 TRK 抑制剂获批上市，分别为拜耳/Loxo 的拉罗替尼（Larotrectinib，商品名：Vitrakvi）和罗氏/Ignyta 的恩曲替尼（Entrectinib，商品名：Rozlytrek），分别于 2018 年 11 月和 2019 年 8 月获 FDA 批准上市。

2021 年度，两款新药先后在国内递交上市申请，拉罗替尼在今年 4 月 8 日获批上市，恩曲替尼今日也终于获批。

恩曲替尼 & 拉罗替尼国内外获批时间

来自：Insight 数据库全球新药

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