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默克合成致死 ATR 抑制剂报临床

2022-06-20 15:07:11本文来源: 上海医药集团股份有限公司

6 月 17 日,据 CDE 官网显示,默克公司的 1 类化药 M1774 胶囊的临床申请获受理。

来自:CDE 官网

M1774 是一款 ATR 抑制剂。ATR 是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的磷脂酰肌醇 3-激酶相关激酶 (PIKK) 家族的成员。ATR 的 N-末端包含 ATRIP (ATR 相互作用蛋白) 的结合位点,调节 ATR 在复制应激和 DNA 损伤位点的定位。

研究表明,ATR 激酶在 G2/M 期检查点和 DNA 损伤反应中发挥着重要作用,通过抑制 ATR 有望加剧致癌性应激并促进细胞死亡。目前,ATR 已被认为是继 PARP 抑制剂后最有希望的合成致死靶点之一。该药本次在中国获批的临床研究适应症为广泛期小细胞肺癌。

Insight 数据库 显示,当前全球尚无 ATR 抑制剂获批上市,阿斯利康、默克、Repare Therapeutics 等企业的 ATR 抑制剂临床进展居前,目前处于Ⅱ期临床。

而在国内,除 M1774 外,另有 6 款 ATR 抑制剂在研,包括 4 款国产和 2 款进口。其中,进展最快的为默克的 Berzosertib/M6620,当前已处于 II 期临床阶段。

国内另外 6 款在研 ATR 抑制剂
来自:Insight 数据库 (http://db.dxy.cn/v5/home/)


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编辑:Hebe
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