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默克合成致死 ATR 抑制剂报临床

2022-06-20 15:07:11本文来源: 上海医药集团股份有限公司

6 月 17 日，据 CDE 官网显示，默克公司的 1 类化药 M1774 胶囊的临床申请获受理。

来自：CDE 官网

M1774 是一款 ATR 抑制剂。ATR 是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的磷脂酰肌醇 3-激酶相关激酶 (PIKK) 家族的成员。ATR 的 N-末端包含 ATRIP (ATR 相互作用蛋白) 的结合位点，调节 ATR 在复制应激和 DNA 损伤位点的定位。

研究表明，ATR 激酶在 G2/M 期检查点和 DNA 损伤反应中发挥着重要作用，通过抑制 ATR 有望加剧致癌性应激并促进细胞死亡。目前，ATR 已被认为是继 PARP 抑制剂后最有希望的合成致死靶点之一。该药本次在中国获批的临床研究适应症为广泛期小细胞肺癌。

据 Insight 数据库 显示，当前全球尚无 ATR 抑制剂获批上市，阿斯利康、默克、Repare Therapeutics 等企业的 ATR 抑制剂临床进展居前，目前处于Ⅱ期临床。

而在国内，除 M1774 外，另有 6 款 ATR 抑制剂在研，包括 4 款国产和 2 款进口。其中，进展最快的为默克的 Berzosertib/M6620，当前已处于 II 期临床阶段。

国内另外 6 款在研 ATR 抑制剂
来自：Insight 数据库 （http://db.dxy.cn/v5/home/）


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编辑：Hebe
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