里程碑！国内首款 TROP-2 ADC 获批上市，云顶新耀 8.35 亿美元引进

6 月 10 日，NMPA 最新批件显示，云顶新耀 ADC 新药戈沙妥珠单抗（中文商品名：拓达维®）获批上市，用于既往至少接受过 2 种系统治疗（其中至少一种治疗针对转移性疾病）的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者。这是国内首款获批上市的 TROP-2 ADC。>>点此回顾受理号审评历程

同时，这也是云顶新耀获准在中国上市的首款创新药。该公司表示，计划于今年第四季度启动拓达维®的上市销售。

来自：NMPA 官网

戈沙妥珠单抗 是一款 First-in-class 抗 Trop-2 抗体药物偶联物（ADC），最初由 Immunomedics 公司开发。2020 年 4 月，基于单臂多中心 II 期临床的客观缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR）数据， 戈沙妥珠单抗获得 FDA 加速批准（美国获批商品名：Trodelvy®），用于治疗至少经过两次前线治疗的三阴乳腺癌患者，目前这一加速批准已转为正式批准；次年 4 月，又在美国获批了尿路上皮癌适应症。

戈沙妥珠单抗申报上市+获批上市适应症概览

来自：Insight 数据库 （http://db.dxy.cn/v5/home/）

2019 年 4 月，云顶新耀以 8.35 亿美元引进了戈沙妥珠单抗在大中华区、韩国以及部分东南亚国家的独家权益。在中国，该公司在 2021 年 5 月提交了戈沙妥珠单抗上市申请并进入优先审评通道，今日终于获批；此外，Trodelvy 也已经在新加坡获批上市，在香港、台湾、韩国地区也已经申报上市。

2021 年 11 月，云顶新耀公布了戈沙妥珠单抗 2b 期 EVER-132-001 研究的顶线结果，该研究以 38.8% 的客观缓解率（ORR）达到其主要终点。这项研究在中国的 80 名患者中开展，所得结果与全球 3 期 ASCENT 研究的结果一致，因此显示其在中国人群中具有相似的疗效和安全性。

戈沙妥珠单抗最有名的一笔交易来自于吉利德，2020 年 9 月吉利德以 210 亿美元收购 Immunomedics 公司囊获这一产品，引起行内热议，对 TROP-2 靶点的追捧也是水涨船高。

据 Insight 数据库 显示，目前全球范围内已有 27 个 TROP2 靶点新药项目在研，以 ADC 为主；Trodelvy 是目前唯一一款获批的同类产品，不过第一三共/阿斯利康的德达博妥单抗（Dato-DXd，DS-1062）以及科伦药业的 SKB264 两款 TROP-2 ADC 也已经处于 III 期临床开发中，紧追 Trodelvy。

TROP-2 靶点全球研发概况（Insight）

来自：Insight 数据库 （http://db.dxy.cn/v5/home/）

在中国，目前共 8 个 TROP-2 ADC 项目在研，其申报高峰在 2021 年。6 个国产项目进入临床，如前所述，科伦药业 SKB264 处于第一梯队，已经启动 III 期临床，同时覆盖包括 NSCLC 在内的其他癌种进行 II 期临床开发；而诗健生物开发的 ESG401 也开展了 I/II 期临床。先入者有望抢得更多先发优势。

近五年 TROP-2 靶点国内申报分布