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信立泰口服小分子 GLP-1RA 申报临床

2022-05-31 19:23:05本文来源: 广东众生药业股份有限公司
5 月 31 日,CDE 官网显示,信立泰药业 SAL0112 片首次申报临床。这是一款胰高血糖素样肽-1 受体(GLP-1R)的口服小分子偏向激动剂,拟开发适应症包括 2 型糖尿病(T2DM)。

来自:CDE 官网

激动 GLP-1R 可以促进胰岛 β 细胞的增殖,血糖依赖型刺激胰岛素的合成与释放,并抑制胰高血糖素的合成与释放,低血糖风险较低;可以抑制胃液分泌和胃肠道的蠕动,延迟胃的排空,增加饱食感,减少食物摄取。此外,激动 GLP-1R 可以提升心血管的功能,抑制心肌细胞的凋亡,可以抑制肾脏的氧化应激和炎症反应,抑制糖基化终产物等,从而产生保护肾脏的作用,因此,GLP-1R 激动剂可应用于 2 型糖尿病和肥胖,同时伴有心肾的获益。

SAL0112 片作为口服的 GLP-1R 的偏向激动剂,具有与和多肽类 GLP-1RA 相似的药理作用。目前,国内已上市的 GLP-1RA 均为肽类注射剂(如利拉鲁肽注射液、司美格鲁肽注射液、度拉糖肽注射液等),长期频繁注射或存在患者依从性较差等问题。SAL0112 片系口服给药,若能研发成功并获批上市,将能有效改善 2 型糖尿病的给药途径,提高患者用药便利性,增强用药依从性。此外,作为小分子药物,SAL0112 片预期或将比口服多肽类药物更能提高生物利用度,受饮食、合并用药等因素的干扰更小;具有较大开发潜力。

不过据 Insight 数据库 显示,日前诺和诺德已经在国内递交司美格鲁肽片剂上市申请,将成为国内首款上市的口服 GLP-1RA;此外,国内另有 3 家企业在开发小分子药物。其中进展最快的是华东医药引进的 TTP273,2020 年度已经启动 II 期临床。此外,辉瑞的进口药 Danuglipron 也启动了 I 期临床,恒瑞的 SHR-2042 自 2018 年获批临床后,尚未启动临床。

国内口服 GLP-1RA 在研项目
来自:Insight 数据库 (http://db.dxy.cn/v5/home/)


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