贝达药业 SHP2 抑制剂获 FDA 批准临床

5 月 20 日，贝达药业宣布 SHP2 抑制剂 BPI-442096 片获美国 FDA 批准临床，用于晚期实体瘤。

来自：企业公告

BPI-442096 是一个由贝达药业自主研发的拥有完全自主知识产权的新分子实体化合物，是一种新型强效、高选择性的含 Src 同源 2 结构域蛋白酪氨酸（Src homology region 2 domain-containing tyrosine phosphatase-2，以下简称 SHP2）口服小分子抑制剂，拟用于晚期实体瘤患者。

研究表明，在分子水平上，BPI-442096 能够显著变构抑制 SHP2 磷酸酶活性，而对磷酸酶家族其他成员无抑制。在细胞水平上，BPI-442096 对多种和 SHP2 传导的致癌信号相关的实体瘤细胞都表现出较强的增殖抑制活性，且能够显著抑制相关细胞中 ERK1/2 的磷酸化。在肿瘤免疫方面，BPI-442096 能够发挥较好的体外抑制 PD-1/PD-L1 结合的效能，为实体瘤患者带来更好的治疗效果。

据 Insight 数据库 显示，BPI-442096 在 2022 年 4 月已经在国内启动 I 期临床。

BPI-442096 项目概况

来自：Insight 数据库 （http://db.dxy.cn/v5/home/）

截至本公告披露日，全球尚无 SHP2 抑制剂获批上市。BPI-442096 在美国属于 505(b)(1)1 途径上市产品。

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编辑：加一

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