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降糖领域重磅炸弹!礼来 Tirzepatide 获批上市

2022-05-16 19:33:39本文来源: 江苏恩华药业股份有限公司

5 月 13 日,礼来宣布每周一次 GLP-1R/GIPR 双重激动剂 Tirzepatide(商品名:Mounjaro™)获 FDA 批准上市,用于 2 型糖尿病,属于同类首款。在去年 10 月,礼来宣布使用优先审评券提交了 Tirzepatide 的上市申请,如今仅隔不到 7 个月,这款潜在重磅炸弹就获得 FDA 批准进入市场。


来自:礼来官网


此次批准基于 SURPASS 系列 III 期临床,在该系列临床中,Tirzepatide 先后头对头击败了甘精胰岛素、德谷胰岛素、司美格鲁肽。礼来对 Tirzepatide 还远远不止于 2 型糖尿病,在肥胖症、心力衰竭、睡眠呼吸暂停等适应症上均有临床计划。


Tirzepatide 各适应症在研进度

来自:Insight 数据库 (http://db.dxy.cn/v5/home/)



利刃出世


Tirzepatide 是一款每周一次的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP,又名:胃抑制多肽)受体和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体双重激动剂。


GLP-1(胰高血糖素样肽 1)和 GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽)都是人体胃肠道黏膜天然分泌的多肽,前者可以与胰岛细胞上的受体结合并刺激胰岛素分泌,进而产生降低血糖的作用,还可以减少食物摄取和延缓胃排空,控制体重;而后者具有抑制胃酸/胃蛋白酶分泌、刺激胰岛素释放、抑制胃的蠕动和排空等功能,可补充 GLP-1 受体激动剂作用


Tirzepatide 将两种促胰岛素的作用整合至一个单分子中,代表了治疗 2 型糖尿病的一类新型药物。在 Evaluate Pharma 发布的 2021 年最有价值 TOP10 研发项目报告中,tirzepatide 以 187 亿美元的净现值位居第一。


2021 年 Big Pharma 最具价值 Top5 新药项目

来自 Evaluate Pharma


Tirzepatide 的全球 3 期临床开发计划 SURPASS 系列研究启动于 2018 年底,包括 5 个全球注册试验和 2 个日本区域临床试验。去年,礼来陆续公布了这些注册性临床试验结果,头对头完胜


其中,头对头司美格鲁肽的 SURPASS-2 (NCT03987919) 尤为亮眼,该项研究比较了 Tirzepatide 5 mg (N=470)、10 mg (N=469) 和 15 mg (N=469) 与司美格鲁肽 1 mg (N= 468) 的降糖效果。结果显示,相较于基线 A1C 水平(8.3%),Tirzepatide 使受试者 A1C 平均降低了 2.0%、2.2% 和 2.3%,而司美格鲁肽平均降低 1.9%;减重方面,相较于 207 磅的基线体重,Tirzepatide 使受试者平均减重 17 磅、21 磅和 25 磅,而司美格鲁肽为 13 磅。挑战司美格鲁肽成功意味着新一轮革命即将掀起,双靶点激动剂类降糖药即将成为后续降糖领域的主要竞争者。


SURPASS-1~5


据此前年报公布的信息,目前 Tirzepatide 肥胖症、NASH、HFpEF 临床试验已经在积极推进,2022 年度针对肾病(CKD)、睡眠呼吸暂停综合征(OSA)的临床试验也将启动。


Tirzepatide 临床研究计划


而在中国,来在 2019 年 4 月首次递交 Tirzepatide 项目 IND 申请,同年 8 月启动临床,针对 2 型糖尿病、心力衰竭、肥胖症的 5 项 III 期临床正在推进中。


Tirzepatide 国内 III 期临床适应症

数据来自:Insight 数据库 (http://db.dxy.cn/v5/home/)



后来者已蜂拥而至


国际糖尿病联盟 (IDF)报告指出,全球大约有 4.63 亿成年人患有糖尿病。到 2045 年,预计将增加到 7 亿。2 型糖尿病是最常见的类型,约占所有糖尿病病例的 90% 至 95%。以 2019 年为例,全球卫生支出的 10% 用于糖尿病(7600 亿美元)。

 

2016-2022 年全球糖尿病药物市场规模

数据来源:中国产业信息网公开资料整理


在糖尿病治疗药物这块大版图中,胰岛素当属大哥大,冠绝一时。在 2019 年度,胰岛素在全球降糖药 509.8 亿美元的市场规模中就占到了 254.4 亿美元,且仍在持续增长。不过,以 GLP-1 类似物为首的降糖药已经逐渐赶超胰岛素,成为降糖药市场的新王者。而针对 GLP-1R、GIPR、GCGR 等靶点的双重/三重激动剂在临床上则表现出了赶超前代药物的突出疗效,引得药企们竞相布局。


礼来在这一领域遥遥领先。而放眼国内,合作礼来的信达也以一款 GLP-1R/GCGR 双重激动剂 IBI362 领跑,目前该药已经开发至临床 II 期。此外,华东医药、恒瑞、翰森、东阳光药等企业也已经纷纷入局。


IBI362 国内研发进展

来自:Insight 数据库 (http://db.dxy.cn/v5/home/)



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编辑:加一

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