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一线 NSCLC！贝达药业「恩沙替尼」新适应症获批

2022-03-18 12:24:11本文来源: Insight数据库

3 月 18 日，NMPA 官网最新批件显示，贝达药业的 ALK 抑制剂恩沙替尼胶囊新适应症上市申请获批，一线治疗 ALK 阳性 NSCLC。点此回顾受理号审评历程

来自：NMPA 官网

盐酸恩沙替尼（X-396）是贝达药业及其控股子公司 XcoveryHoldings,Inc. 共同开发的全新的、拥有完全自主知识产权的分子实体化合物，是一种新型强效、高选择性的新一代 ALK 抑制剂。

2018 年 12 月，贝达首次提交恩沙替尼上市申请，2020 年 11 月，恩沙替尼终于获批上市，用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。恩沙替尼是首款、也是目前唯一一款获批上市的国产 ALK 抑制剂，已经通过医保谈判进入新版医保目录。根据贝达 2021 三季度报，恩沙替尼三季度实现销售收入 6530.17 万元，前 9 个月共销售 1.2 亿元。

「恩沙替尼」研发重要节点

来自：Insight 数据库项目进度模块（http://db.dxy.cn/v5/home/）

在 2020 年 8 月的 WCLC Presidential Symposium 上，恩沙替尼用于一线治疗 ALK 阳性 NSCLC 患者的全球多中心 III 期临床（eXalt3）结果首次公布。

eXalt3 是一项随机、开放标签的全球多中心 3 期临床，纳入了先前未接受过治疗的 IIIB/IV 期 NSCLC 患者，按 1:1 分为恩沙替尼组和克唑替尼组。其主要终点为 BIRC 评估的 mPFS，次要终点包括 OS、全体患者及脑转移患者的 ORR、DOR 等。

结果显示，在入组的 290 例 ALK 阳性 NSCLC 患者中，恩沙替尼的完全缓解率为 14%（vs 克唑替尼 6%），总有效率为 75%（vs 克唑替尼 67%），中位 PFS 为 25.8 月（vs 克唑替尼 12.7 月），颅内有效率为 64%（vs 克唑替尼 21%）。

来自：WCLC Presidential Symposium

而后，贝达又更新了数据。截至 2020 年 12 月 8 日，在意向性治疗（ITT）人群中，恩沙替尼组由 BIRC 评估的中位 PFS 达到 31.3 个月；而在 mITT 人群中，恩沙替尼由研究者评估的中位 PFS 达到 33.2 个月，随访中位数为 27.6 个月，BIRC 评估的中位 PFS 尚未达到。恩沙替尼组 2 年的 OS 率为 78%，证实了恩沙替尼组患者 OS 的良好趋势。患者生活质量随访报告的结果显示恩沙替尼治疗组患者较克唑替尼治疗组患者的生活质量明显改善。

来自：2020 WCLC

恩沙替尼是国产首款获批上市的 ALK 抑制剂。据 Insight 数据库显示的靶点竞争格局，ALK 靶点在国内已有 4 款新药获批上市：一代 ALK 抑制剂克唑替尼，二代 ALK 抑制剂塞瑞替尼、阿来替尼、恩沙替尼。此外，还有两款二代 ALK 抑制剂布格替尼和伊鲁阿克、一款三代 ALK 抑制剂劳拉替尼申报上市。

据 Insight 数据库监控，布格替尼上市申请近期也离开了第一轮补充资料队列，有望在上半年获批；齐鲁制药的伊鲁阿克是第 2 款报上市的国产 ALK 抑制剂，去年 7 月也提交了新药上市申请。此外，ALK 靶点目前共有 4 款处于临床 III 期的国产新药，分别来自首药控股、正大天晴、四环医药和复星医药。

ALK 靶点国内竞争格局