偏头痛新药！礼来「拉米地坦」国内申报上市

1 月 29 日，礼来制药的拉米地坦片上市申请获 CDE 受理。这是一款口服 5-羟色胺 1F（5-HT_1F）激动剂，用于成人有或无先兆的急性偏头痛治疗。

来自：CDE 官网

拉米地坦（Lasmiditan）最早于 2019 年 10 月 11 日获美国 FDA 批准上市，商品名为 Reyvow，是首款获批上市的 5-HT 1F 受体激动剂。该药靶向并高亲和力结合三叉神经通路中的 5-HT 1F 类受体，可穿透中枢神经系统发挥作用，缓解偏头痛症状，而且不存在血管收缩活性。

拉米地坦化学结构

在两项纳入 3177 名偏头痛患者的随机、双盲、安慰剂对照 3 期临床试验 SAMURAI 和 SPARTAN 研究中，与安慰剂组相比，拉米地坦在服药 2 个小时后患者头痛完全消失的比例显著提高，且显著消除其它最困扰患者的偏头痛症状，即恶心和声光敏感。在对曲坦类药物反应不足的患者亚群中，拉米地坦同样产生了良好疗效。基于此，该药的获批上市，成为二十年来 FDA 批准的首款用于急性偏头痛的新机制小分子化药。

偏头痛是一种非常常见的慢性神经血管性疾病，据统计，偏头痛影响了将近 14% 的世界人口，美国大约有 3300 万例，而中国大约有 1300 万例患者。患者经常会出现疾病发作，症状包括头痛，畏光，怕声、幻觉以及恶心，其经济负担在所有脑部疾病中高居第二。

然而，在 5-HT 1F 和 CGRP 靶向药物获批之前，偏头痛药物研发的脚步却停滞了 20 多年。在 2018 年以前获批的药物以 5-羟色胺系统及其受体 5-HT1D/1B 为靶点，曲坦类药物是典型代表，曾是治疗急性偏头痛的主要药物。然而尽管在缓解偏头痛方面有显著疗效，激活 5-HT1B 受体亚型产生的血管收缩效应带来了一系列副作用。

在 2018 年，随着 3 款靶向 CGRP 通路的单抗药物获批，偏头痛治疗迎来了新的曙光，2019 年拉米地坦又成为了首款获批的基于 5-HT1F 受体的新药。这些药物的批准也标志着新型药物靶点的药物开发策略已经发生了转变。CGRP 受体拮抗剂 (gepants) 和 5-HT1F 受体激动剂 (ditans) 相较于治疗急性偏头痛的老药，具有疗效更好、副作用温和轻微的优势，因此也有望为患者带来更好的疗效，以减轻偏头痛带来的困扰。

据 Insight 数据库显示，目前这些新机制偏头痛药物在中国均未上市，礼来的拉米地坦是当中进展最快的一款，在 2018 年首次在中国提交拉米地坦临床试验申请，2019 年即在华启动 III 期临床。本次申报上市，意味着中国患者离潜在更优的治疗方案又近了一步。

国内 CGRP 抑制剂研发情况

来自 Insight 数据库（http://db.dxy.cn/v5/home/）

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编辑：加一

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