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CDK4 选择性抑制剂：辉瑞 PF-07220060 今日获批临床

2022-01-26 18:40:00本文来源: Insight数据库

1 月 25 日，根据 CDE 官网，辉瑞 PF-07220060 在国内获批临床。这是一款 CDK4 选择性抑制剂，相较于 CDK4/6 抑制剂，对 CDK4 单靶点的选择性抑制有望减少 CDK6 靶点抑制所带来的中性粒细胞减少副作用。

来自：CDE 官网

辉瑞是首款获批上市的 CDK4/6 抑制剂哌柏西利的开发者。以 2020 年全年销售额来看，这款重磅炸弹在 CDK4/6 抑制剂市场中占有高达 77% 的市场份额，2020 年全球销售额达到了 53.92 亿美元（+9%）。不过面对后来者如诺华利柏西利、礼来阿贝西利的围追堵截，2021 年哌柏西利的增长已经放缓，最新公布的三季报显示其 Q3 销售额 13.81 亿美元，仅增长 1%。

数据来自各企业财报，Insight 数据库制图

作为最早的探索者，辉瑞在 CDK 领域的探索也最全面而深入。该公司通过对 CDK2、CDK4 靶点的挖掘以迭代哌柏西利为代表的 CDK4/6 抑制剂，并引进 ER 靶向 PROTAC 作为联用搭档，协同哌柏西利的潜力更好发挥，延续在乳腺癌领域的领先地位。

梳理辉瑞管线可以看到，在哌柏西利之后辉瑞还开发了 CDK4 选择性抑制剂 PF-07220060，即本次国内获批临床的新药，以减少传统 CDK4/6 抑制剂的副作用。据 Insight 数据库，2020 年 8 月该药已启动一项 1 期临床；

而针对 CDK2 靶点辉瑞还开发了两款新药，CDK2/4/6 抑制剂 PF-06873600 和 CDK2 抑制剂 PF-07104091，目前均已启动 1/2a 期临床。在 2021 年 9 月，辉瑞在 Cell 子刊 Cancer Cell 上发表文章（标题：Expanding control of the tumor cell cycle with a CDK2/4/6 inhibitor）揭示临床上 CDK4/6 抑制剂的耐药机制在于 MYC 和 CDK2 的激活，并初步证实 CDK2/4/6 抑制剂 PF-06873600 可克服耐药问题，可能为 CDK4/6 抑制剂治疗无效或进展的患者提供获益，期待目前开展中的临床试验能带来可喜的结果。

辉瑞 2021Q3 管线变动（红框部分为 CDK 靶点及 PROTAC）