竞争加剧！国内第 6 款 PD-L1 小分子抑制剂申报临床

1 月 24 日，和誉医药的 PD-L1 小分子抑制剂 ABSK043 首次在国内申报临床，这已经是国内第 6 款进入临床的 PD-L1 小分子抑制剂。实际上在去年 6 月，和誉已经在海外启动了一项 ABSK043 的 I 期临床试验。

来自：CDE 官网

据和誉医药新闻稿，ABSK043 是一款全新的口服和具备优异活性及选择性的小分子 PD-L1 抑制剂，可与 PD-L1 特异性结合并诱导其从细胞表面内吞，有效地抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用，恢复 PD-L1 介导的 T 细胞活化抑制。该药已在多个临床前模型中展现出与已获批 PD-L1 抗体相当的强大抗肿瘤功效。

和誉医药的肿瘤免疫管线主要聚焦在小分子领域，靶点布局覆盖了 CSF-1R、CXCR4、PD-L1、CD73 和 RORγt。相较于内卷严重的抗体药领域，小分子肿瘤免疫药物的竞争相对缓和，或许代表着更多机会。

来自：和誉医药 2022JPM PPT

近期，随着 PD-1/L1 竞争白热化，药企已经将目光投向了差异化开发方向，首款获批的国产 PD-L1 单抗恩沃利单抗就是全球首款 PD-L1 皮下注射剂，而在单抗之外，国内企业还在开发双抗和双功能融合蛋白，以期实现「1+1＞2」；开发小分子化药，以提高依从性优势。

从 Insight 数据库反映的申报趋势来看，无论是双抗还是小分子，在 2021 年均达到了一个高峰，甚至翻倍不止。17 款 PD-L1 相关双抗、3 款 PD-L1 小分子抑制剂在这一年首次申报临床。2022 年 1 月，贝达药业和和誉医药又先后申报了 PD-L1 小分子，今年 PD-L1 新药项目新增是否还会多于去年？还尚未可知。

来自 Insight 数据库（http://db.dxy.cn/v5/home/）

而刚刚过去的 2021 年，从 PD-L1 单抗的维度来说同样是具有里程碑意义的一年，首款和第 2 款国产 PD-L1 单抗获批，截至当前又有 3 款同类产品新申报上市。在明年这些产品参加医保谈判之后，这一领域有望迎来更高的增长。

编辑：加一

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