RGT-419B 是新一代 CDK2/4/6 小分子抑制剂,具有优化的激酶活性谱。它有望改善目前已获批准的 CDK4/6 抑制剂的安全性,并克服对这些抑制剂的耐药性,这些抑制剂与内分泌疗法联合使用,治疗绝经前/绝经后的激素受体阳性(HR+)、人类表皮生长因子受体 2 阴性(HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者。
在细胞模型实验中,RGT-419B 显示出单药活性,与 abemaciclib 和 palbociclib 相比,对 ER+肿瘤细胞生长的抑制作用更大。在对目前批准的 CDK4/6 抑制剂耐药的 ER+乳腺癌细胞中,RGT-419B 显示出对癌细胞增殖的完全抑制。在这些实验中,RGT-419B 与选择性雌激素受体降解剂或 PI3K 信号通路抑制剂联合使用时,其对肿瘤细胞的抑制作用进一步增强。
作为单药和与其他获批疗法联合使用,RGT-419B 最初将被开发用于治疗对目前获批的 CDK4/6 抑制剂有原发或获得性耐药的 HER2-、ER+乳腺癌患者。随着 CDK4/6 抑制剂在临床实践中被广泛采用,以前用 CDK4/6 抑制剂治疗的难治和复发患者正成为更大的、具有临床意义的未满足医疗需求。RGT-419B 的临床开发项目将解决这种对 CDK4/6 和其他激素受体调节疗法的耐药性,为改善晚期乳腺癌患者的生存和生活质量提供新的机会。
RGT-419B 是锐格医药公司正在开发的众多创新肿瘤药物中的第一个。创始人兼首席执行官邱夏杨博士说:「这一里程碑标志着锐格医药成功进入了肿瘤治疗领域。我们通过自主研发的 AI 辅助新药研发 CARD 平台找到了对多个 CDK 的最佳选择性,成功推动创新药物在美国进入临床开发阶段。同时,我们非常兴奋通过这个机会能为全球众多乳腺癌患者带来新的差异化治疗方案。」
HER2-, HR+乳腺癌是最常见的乳腺癌类型。在全球范围内,乳腺癌是最常见的癌症之一,在 2020 年影响约 230 万妇女,是妇女因癌症死亡的主要原因。在中国,乳腺癌在实体瘤类型中排名第四,每年有超过 40 万新病例。乳腺癌给中国和全世界患者带来了巨大的医疗负担,并对患者及其家庭带来巨大负面影响。
锐格医药是一家处于临床阶段的生物医药高科技公司。成立三年半以来,凭借自身 AI 辅助新药研发 CARD 平台锁定制药界「久攻不下」的靶点并开发具有临床差异化优势的创新药物。公司聚焦肿瘤、免疫和代谢三大治疗领域。
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