贝达申报 SHP2 抑制剂

2021-11-18 00:00:00本文来源: Insight数据库

11 月 18 日，贝达药业宣布已向 CDE 递交其 SHP2 抑制剂 BPI-442096 的临床试验申请。

来自：企业公告

BPI-442096 是一个由公司自主研发的拥有完全自主知识产权的新分子实体化合物，是一种新型强效、高选择性的含 Src 同源 2 结构域蛋白酪氨酸磷酸酶（Src homology region 2 domain-containing phosphatase-2， SHP2）口服小分子抑制剂，拟单药或联合用于 KRAS 突变、BRAF 第三类突变、NF1 LOF 突变以及 RTK 突变、扩增或重排等基因异常的组织学或细胞学确诊的局部晚期或转移性的实体瘤患者，包括非小细胞肺癌、胰腺癌、结直肠癌患者或其他确诊的实体瘤患者。

临床前数据显示，BPI-442096 体内外生物学活性一致，作用机理明确，在多种肿瘤细胞和相应移植瘤药效模型上展示了显著的抗肿瘤活性；在多种药效模型上，其与相关抑制剂联用可以带来更好的抗肿瘤效果。BPI-442096 在体内有良好的药代-药效关系，且体内外药代动力学性质良好；在多种动物上有较高的口服生物利用度，毒性可控可测，支持进一步在临床评估其风险和效益。

SHP2 位于 KRAS 的上游，通过 RAS/MAP 激酶途径介导细胞信号传导，并且在各种类型的癌症中过度活跃。KRAS G12C 抑制和 SHP2 抑制具有互补的作用机制，并在临床前模型中显示出相加的抗肿瘤活性。因此，目前国内多家企业都同时布局 KRAS 和 SHP2。对于 SHP2 靶点，当前国内研发项目大多处于早期临床，进展最快的是加科思，已经进展至 II 期临床。

SHP2 靶点国内竞争详情（Insight）

来自：Insight 数据库（http://db.dxy.cn/v5/home/）

贝达药业于今年 2 月 9 日向港交所递交上市申请，5 月 30 日通过港交所聆讯。根据 2 月份披露的港股招股书，贝达的管线中还拥有多款小分子创新药，包括CDK4/6、ERK、FGFR、KRAS、PD-L1、四代 EGFR 等。今年贝达的临床推进较快，据 Insight 数据库显示，目前其招股书管线中的临床前项目都已经迈入临床，除近两周接连申报临床的 PD-L1 小分子和 SHP2 抑制剂之外，另外 5 个临床前项目也已经启动了临床试验。

贝达药业管线

来自：港股招股书