同时,在这笔交易中,辉瑞还获得了另一款治疗偏头痛的小分子 CGRP 受体拮抗剂 Zavegepant 的美国地区权益。Zavegepant 是结构独特的第三代高亲和力、选择性 CGRP 受体拮抗剂,目前其鼻内给药和凝胶剂正在美国进行 3 期临床评估。
来自:辉瑞官网
Rimegepant 是首个获批用于偏头痛预防性治疗的口服 CGRP 受体抑制剂,也是唯一获批既可用于急性治疗偏头痛发作,又可作为预防性治疗的偏头痛药物。该药于 2020 年 2 月首次获批上市,用于急性偏头痛的治疗;2021 年 5 月 27 日,又获批扩展适应症,用于发作性偏头痛(每月偏头痛发作次数小于 15 次)的预防性治疗。美国以外,该药在欧洲也已经申报上市,在中国也已经启动针对急性偏头痛的 3 期临床。
据 Biohaven 财报,2021 Q2 其销售额已经达到 9300 万美元,相较一季度猛增 112%;Q3 继续增长至 1.36 亿美元。目前其累计产品销售额已经达到 3.36 亿美元,处方量超过 100 万份。作为首个口腔崩解剂,给药便利性优势及新扩展适应症有助于其继续放量。
据统计,偏头痛影响了将近 14% 的世界人口,美国大约有 3300 万例,日本 800 万例,中国 1300 万例。CGRP 受体拮抗剂 (gepants) 和 5-HT1F 受体激动剂 (ditans) 相较于治疗急性偏头痛的老药,具有疗效更好、副作用温和轻微的优势。在 CGRP 靶向药物的推动下,该市场在未来 10 年有望获得巨大增长,超过 110 亿美元;单 CGRP 药物,就可能在 2027 年超过 65 亿美元的销售额。
当前全球范围内已经获批 6 款 CGRP/CGRPR 抑制剂,2020 年总销售额达到 12.1 亿美元,其中 Biohaven 的产品涨势最猛。
全球获批的 CGRP 抑制剂国内外进度(Insight)
来自 Insight 数据库(http://db.dxy.cn/v5/home/)
不过,目前国内企业 CGRP 项目暂未进入临床阶段,该领域尚属于一片蓝海。
推荐阅读: