广谱抗癌：罗氏恩曲替尼国内报上市，拟优先审评

10 月 28 日，罗氏的 TRK 抑制剂恩曲替尼（Entrectinib）申报上市，拟纳入优先审评审批，用于 NTRK 融合阳性局部晚期或转移性实体瘤。NTRK 融合存在于多种实体瘤中，故而 TRK 抑制剂也常被称为「广谱抗癌药」。

神经营养受体酪氨酸激酶（Neurotrophin receptor kinase，NTRK）是一类神经生长因子受体，与细胞增殖、分化、代谢和凋亡有密切的关系，研究表明，当染色体变异发生 NTRK 基因融合，可导致 TRK 激酶下游信号过度激活，进而可导致癌症产生。

NTRK 基因融合可见于多种实体瘤类型中，包括胰腺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌、肺癌等，尤其在一些罕见的癌症，如婴儿纤维肉瘤、类似乳腺分泌性癌、乳腺分泌型癌中，NTRK 基因融合的发生率可达 90% 以上。因此，TRK 抑制剂具有广谱抗肿瘤活性。

目前，全球范围内已有 2 款小分子 TRK 抑制剂获批上市，分别为拜耳/Loxo 的拉罗替尼（Larotrectinib，商品名：Vitrakvi）和罗氏/Ignyta 的恩曲替尼（Entrectinib，商品名：Rozlytrek），分别于 2018 年 11 月和 2019 年 8 月获 FDA 批准上市，而在国内尚未有同靶点品种获批上市。

不过，可喜的是，今年这两款药物先后申报上市并被进入优先审评审批名单当中。拉罗替尼 的上市申请在今年 5 月提交，恩曲替尼 则在今日刚刚获得受理。

拉罗替尼和恩曲替尼均属于第一代 TRK 抑制剂，两种产品的高反应率和持久效应证明了 TRK 抑制对 TRK 融合阳性癌症的疗效。不过，目前已有 TRK 获得性耐药突变出现，因此全球药企已经开始开发第二代抑制剂，其中以拜耳/Loxo公司的 Selitrectinib（Loxo-195）和 TP Therapeutics 的 Repotrectinib（TPX-0005）为佼佼者，后者的国内权益属于再鼎。

编辑：加一

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