泽璟制药申报 KRAS G12C 抑制剂

10 月 27 日，泽璟制药宣布，公司自主研发的 ZG19018 片用于治疗携带 KRAS G12C 突变的晚期实体瘤的临床试验申请已经获得 CDE 受理。

来自：泽璟制药

ZG19018 可以结合至 KRAS 蛋白分子开关 II 区域下方的变构结合口袋，并与附近的 Cys12 形成共价结合，将 KRAS G12C 锁定在与 GDP 结合的非活化状态，选择性抑制 KRAS G12C 的活化，抑制下游多条信号通路的激活，从而抑制肿瘤细胞增殖，发挥抗肿瘤作用。临床前研究结果显示，ZG19018 具有显著的抑制 KRAS G12C 突变肿瘤生长和细胞增殖的药效作用，具有药物半衰期长和口服生物利用度高等药代动力学特征，且在肿瘤和脑组织中具有高药物浓度，有望成为一个治疗 KRAS G12C 突变肿瘤的创新药。

目前，全球范围内仅一款 KRAS G12C 抑制剂获批上市，来自安进。Sotorasib（AMG510）于 2021 年 5 月被美国 FDA 加速批准上市，用于治疗携带 KRAS G12C 突变的非小细胞肺癌（NSCLC），国内权益属于百济神州。

在国内，据 Insight 数据库，共 11 家企业在竞争该靶点，国内企业中以劲方/信达的 GFH925 进展最快。

来自 Insight 数据库（http://db.dxy.cn/v5/home/）

编辑：加一

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