来自:泽璟制药
ZG19018 可以结合至 KRAS 蛋白分子开关 II 区域下方的变构结合口袋,并与附近的 Cys12 形成共价结合,将 KRAS G12C 锁定在与 GDP 结合的非活化状态,选择性抑制 KRAS G12C 的活化,抑制下游多条信号通路的激活,从而抑制肿瘤细胞增殖,发挥抗肿瘤作用。临床前研究结果显示,ZG19018 具有显著的抑制 KRAS G12C 突变肿瘤生长和细胞增殖的药效作用,具有药物半衰期长和口服生物利用度高等药代动力学特征,且在肿瘤和脑组织中具有高药物浓度,有望成为一个治疗 KRAS G12C 突变肿瘤的创新药。
目前,全球范围内仅一款 KRAS G12C 抑制剂获批上市,来自安进。Sotorasib(AMG510)于 2021 年 5 月被美国 FDA 加速批准上市,用于治疗携带 KRAS G12C 突变的非小细胞肺癌(NSCLC),国内权益属于百济神州。
在国内,据 Insight 数据库,共 11 家企业在竞争该靶点,国内企业中以劲方/信达的 GFH925 进展最快。
来自 Insight 数据库(http://db.dxy.cn/v5/home/)
编辑:加一
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