来自 Insight 数据库(http://db.dxy.cn/v5/home/)
根据 Insight 数据库,SIM-307 今年 4 月在国内获批临床,本次为首次启动临床。
脑水肿(Cerebral Edema)是一种脑内水分增加导致脑容积增大的病理现象,发病范围很广,但缺乏特异性治疗手段。脑水肿形成不可逆的脑损伤,加重残疾甚至致命。在脑水肿的发生因素中,出血性卒中后脑水肿的发生率约为 10%~20%,缺血性卒中中约为 5%~10%,据报道,国内每年因新发卒中引起的脑水肿的患者数量达 30~40 万。
目前,尚无特别明确的针对脑水肿机理的治疗药物。水通道是细胞膜上一种专门的通道,可以快速跨膜移动水分,且能够被调节,以保持人体的水平衡。水通道蛋白 4(AQP4)不仅在脑组织水运输和正常生理调节代谢中起关键作用,还参与了多类脑损伤所引起的脑水肿形成和消退,因此选择性调节 AQP4 的表达有望预防、减少和控制卒中引发的脑水肿,加速卒中后期恢复,提高愈后神经功能,未来或可成为治疗各种脑水肿的一种新的途径和手段。
SIM-307 是国内首款也是目前唯一一款进入临床的 AQP4 抑制剂。2018 年在美国开展的 I 期临床数据显示,SIM-307 的血药浓度、代谢等参数均达预期,安全性和耐受性良好,未见任何药物相关严重副作用。
SIM-307 之外,今日先声还申报了自主研发的新一代可透脑雌激素受体降解剂(SERD)SIM0270(SCR-6852),用于治疗 ER+/HER2- 局部晚期或转移性乳腺癌,这是先声 10 月申报的第 2 款新药项目。值得注意的是,先声对这款新药进行了差异化创新,使之相较于其他 SERD 药物具有更高的血脑屏障通透性,可针对乳腺癌脑转移人群。
来自:CDE 官网
在 2021 年 AACR 上,先声已经发布了 SIM0270 的临床前数据。在动物试验中,SIM0270 的脑血比(脑部的药物浓度相对血液的药物浓度的比值)较在研同类化合物高 4~10 倍;在 ER+乳腺癌脑原位模型上,SIM0270 组小鼠的脑部肿瘤显著缩小,生存期延长,进一步验证 SIM0270 具备应用于乳腺癌脑转移患者的潜力。
目前全球已开展的二代 SERD 药物临床试验均未纳入已知有症状脑转移患者,这部分患者的需求尚未得到满足。而 SIM0270 是当前唯一具备透脑特性的 SERD 分子,期待这款新药在接下来的临床推进中为乳腺癌脑转移患者带来获益。
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内容来自:先声药业官方资料,CDE,Insight 数据库
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编辑:加一
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