Insight 数据库/医药资讯/先声药业 First-in-class 脑水肿新药启动临床，可透脑 SERD 首申报，创新药持续发力

先声药业 First-in-class 脑水肿新药启动临床，可透脑 SERD 首申报，创新药持续发力

2021-10-21 00:00:00本文来源: Insight数据库

10 月 21 日，Insight 数据库显示，先声药业启动了 SIM1910-09 的临床试验，用于急性重症缺血性卒中并发脑水肿。SIM1910-09 即 SIM-307，是一款 First-in-class 小分子水通道蛋白 4（AQP4）抑制剂，先声在 2019 年 11 月从 Aeromics 公司获得了这款产品的大中华区权益。临床试验详情

来自 Insight 数据库（http://db.dxy.cn/v5/home/）

根据 Insight 数据库，SIM-307 今年 4 月在国内获批临床，本次为首次启动临床。

脑水肿（Cerebral Edema）是一种脑内水分增加导致脑容积增大的病理现象，发病范围很广，但缺乏特异性治疗手段。脑水肿形成不可逆的脑损伤，加重残疾甚至致命。在脑水肿的发生因素中，出血性卒中后脑水肿的发生率约为 10%~20%，缺血性卒中中约为 5%~10%，据报道，国内每年因新发卒中引起的脑水肿的患者数量达 30~40 万。

目前，尚无特别明确的针对脑水肿机理的治疗药物。水通道是细胞膜上一种专门的通道，可以快速跨膜移动水分，且能够被调节，以保持人体的水平衡。水通道蛋白 4（AQP4）不仅在脑组织水运输和正常生理调节代谢中起关键作用，还参与了多类脑损伤所引起的脑水肿形成和消退，因此选择性调节 AQP4 的表达有望预防、减少和控制卒中引发的脑水肿，加速卒中后期恢复，提高愈后神经功能，未来或可成为治疗各种脑水肿的一种新的途径和手段。

SIM-307 是国内首款也是目前唯一一款进入临床的 AQP4 抑制剂。2018 年在美国开展的 I 期临床数据显示，SIM-307 的血药浓度、代谢等参数均达预期，安全性和耐受性良好，未见任何药物相关严重副作用。

SIM-307 之外，今日先声还申报了自主研发的新一代可透脑雌激素受体降解剂（SERD）SIM0270（SCR-6852），用于治疗 ER+/HER2- 局部晚期或转移性乳腺癌，这是先声 10 月申报的第 2 款新药项目。值得注意的是，先声对这款新药进行了差异化创新，使之相较于其他 SERD 药物具有更高的血脑屏障通透性，可针对乳腺癌脑转移人群。

来自：CDE 官网

在 2021 年 AACR 上，先声已经发布了 SIM0270 的临床前数据。在动物试验中，SIM0270 的脑血比（脑部的药物浓度相对血液的药物浓度的比值）较在研同类化合物高 4~10 倍；在 ER+乳腺癌脑原位模型上，SIM0270 组小鼠的脑部肿瘤显著缩小，生存期延长，进一步验证 SIM0270 具备应用于乳腺癌脑转移患者的潜力。

目前全球已开展的二代 SERD 药物临床试验均未纳入已知有症状脑转移患者，这部分患者的需求尚未得到满足。而 SIM0270 是当前唯一具备透脑特性的 SERD 分子，期待这款新药在接下来的临床推进中为乳腺癌脑转移患者带来获益。

推荐阅读：