甘李药业差异化 CDK4/6 抑制剂国内启动临床，已获欧美孤儿药资格认定

10 月 19 日，Insight 数据库显示，甘李药业自主研发的 CDK4/6 抑制剂 GLR2007 首次在国内启动一项 Ib/II 期临床，用于晚期实体瘤。

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来自 Insight 数据库（http://db.dxy.cn/v5/home/）

早在 2020 年 7 月，这款新药已经在美国率先启动 I 期临床，并在 2020 年 9 月获得 FDA 孤儿药资格认定，2021 年 1 月获得 FDA 快速通道审评资格认定，用于治疗胶质母细胞瘤（GBM）。2021 年 4 月，该药获得 EMA 孤儿药资格认定，用于胶质瘤（Glioma）的治疗。

胶质瘤（Glioma）是指源自中枢神经系统神经胶质细胞的神经上皮肿瘤，包括星形细胞肿瘤 (例如胶质母细胞瘤 GBM)。GBM 是一种低患者存活率的恶性脑肿瘤，虽然被认定为一种罕见病，但却是最常见的大脑及中枢神经系统恶性肿瘤。该病预后差，病程短，中位生存期仅在 12 至 15 个月之间，五年生存率只有 5% 左右，临床上亟需有效疗法。

根据以往的研究，大部分胶质母细胞瘤（GBM）的发生与细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4 和 CDK6 相关的通路失调紧密相关。目前已上市的 CDK4/6 抑制剂药物多被用于治疗乳腺癌，由于血脑屏障的存在使得 CDK4/6 抑制剂在治疗 GBM 适应症上遇到挑战。GLR2007 是一种新型 CDK4/6 抑制剂，具有潜在的高血脑屏障渗透性特征，有望为胶质瘤患者提供新的疗法。

在 2021 ASCO 和 ESMO 会议上，甘李药业公布了 GLR2007 的临床前数据。体外研究结果表明, GLR2007 对 CDK4 和 CDK6 的抑制作用分别是哌柏西利的 33.1 和 3.8 倍，当浓度大于 13.72 nM 时，GLR2007 可以阻滞 U87-MG 细胞从 G1 期进展到 S 期。GLR2007 可以抑制 U87-MG (IC50 15.6±2.4 nM) 和 U118-MG (IC50 23.2±5.2 nM) 细胞的增殖。在两种小鼠 GBM 异种移植模型中观察到，GLR2007 相对于哌柏西利及阿贝西利具有更优异的抗肿瘤活性（见下表）。

GLR2007 临床前数据

来自：2021 ASCO

临床前研究结果表明，GLR2007 作为一种新型 CDK4/6 抑制剂， 在 GBM 小鼠异种移植模型中表现出了比其他已获批 CDK4/6 抑制剂更显著的抗肿瘤活性，并展现出良好的中枢神经系统渗透特性，具有治疗 GBM 的潜在疗效。

CDK4/6 在国内是一个拥挤赛道，20 余家企业已经将新药项目推进到临床，恒瑞已经率先报上市。不过竞争激烈并不意味着同类新药失去价值，差异化开发有望使企业突出重围，成为特定适应症领域的 FIC。当前 CDK4/6 抑制剂多开发用于乳腺癌，先声药业自 G1 Therapeutics 引进的 CDK4/6 抑制剂是适应症差异化开发的一个例子，可保护患者骨髓免受化疗的损害并改善患者的预后。甘李的 GLR2007 同样，利用高透脑的优势开发胶质瘤适应症。

内容来自：甘李药业官方资料，ASCO，Insight 数据库

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编辑：加一

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