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早在 2020 年 7 月,这款新药已经在美国率先启动 I 期临床,并在 2020 年 9 月获得 FDA 孤儿药资格认定,2021 年 1 月获得 FDA 快速通道审评资格认定,用于治疗胶质母细胞瘤(GBM)。2021 年 4 月,该药获得 EMA 孤儿药资格认定,用于胶质瘤(Glioma)的治疗。
胶质瘤(Glioma)是指源自中枢神经系统神经胶质细胞的神经上皮肿瘤,包括星形细胞肿瘤 (例如胶质母细胞瘤 GBM)。GBM 是一种低患者存活率的恶性脑肿瘤,虽然被认定为一种罕见病,但却是最常见的大脑及中枢神经系统恶性肿瘤。该病预后差,病程短,中位生存期仅在 12 至 15 个月之间,五年生存率只有 5% 左右,临床上亟需有效疗法。
根据以往的研究,大部分胶质母细胞瘤(GBM)的发生与细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4 和 CDK6 相关的通路失调紧密相关。目前已上市的 CDK4/6 抑制剂药物多被用于治疗乳腺癌,由于血脑屏障的存在使得 CDK4/6 抑制剂在治疗 GBM 适应症上遇到挑战。GLR2007 是一种新型 CDK4/6 抑制剂,具有潜在的高血脑屏障渗透性特征,有望为胶质瘤患者提供新的疗法。
在 2021 ASCO 和 ESMO 会议上,甘李药业公布了 GLR2007 的临床前数据。体外研究结果表明, GLR2007 对 CDK4 和 CDK6 的抑制作用分别是哌柏西利的 33.1 和 3.8 倍,当浓度大于 13.72 nM 时,GLR2007 可以阻滞 U87-MG 细胞从 G1 期进展到 S 期。GLR2007 可以抑制 U87-MG (IC50 15.6±2.4 nM) 和 U118-MG (IC50 23.2±5.2 nM) 细胞的增殖。在两种小鼠 GBM 异种移植模型中观察到,GLR2007 相对于哌柏西利及阿贝西利具有更优异的抗肿瘤活性(见下表)。
GLR2007 临床前数据
来自:2021 ASCO
临床前研究结果表明,GLR2007 作为一种新型 CDK4/6 抑制剂, 在 GBM 小鼠异种移植模型中表现出了比其他已获批 CDK4/6 抑制剂更显著的抗肿瘤活性,并展现出良好的中枢神经系统渗透特性,具有治疗 GBM 的潜在疗效。
CDK4/6 在国内是一个拥挤赛道,20 余家企业已经将新药项目推进到临床,恒瑞已经率先报上市。不过竞争激烈并不意味着同类新药失去价值,差异化开发有望使企业突出重围,成为特定适应症领域的 FIC。当前 CDK4/6 抑制剂多开发用于乳腺癌,先声药业自 G1 Therapeutics 引进的 CDK4/6 抑制剂是适应症差异化开发的一个例子,可保护患者骨髓免受化疗的损害并改善患者的预后。甘李的 GLR2007 同样,利用高透脑的优势开发胶质瘤适应症。
内容来自:甘李药业官方资料,ASCO,Insight 数据库
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编辑:加一
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