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微芯生物 1 类新药「西格列他钠」即将获批，用于 2 型糖尿病

2021-10-09 00:00:00本文来源: Insight数据库

10 月 9 日，NMPA 官网显示，微芯生物的 1 类新药「西格列他钠」审评状态已变更为「在审批」，有望在近日获批，成为继西达本胺之后微芯生物获批上市的第二款产品。点此查看受理号审评时光轴

西格列他钠（商品名为双洛平）是深圳微芯生物自主研发的核受体过氧化物酶体增生物受体（PPAR）全激活剂，属于全新作用机制的胰岛素增敏剂，用于治疗 2 型糖尿病。通过同时低强度激活 PPARα、γ 和δ 受体，西格列他可更有效地抑制由肥胖及炎症因子激活的 CDK5 对 PPARγ 的磷酸化，从而选择性地改变一系列与胰岛素增敏相关基因的表达。不但可以控制血糖，还可以治疗患者通常伴发的脂代谢及能量代谢紊乱，进而有益于心血管并发症的预防和控制。

根据 Insight 数据库，西格列他钠在国内共启动了 8 项临床，其中包括 3 项 III 期临床。

西格列他钠 3 期临床

来自 Insight 数据库（http://db.dxy.cn/v5/home/）

2021 年 7 月 28 日，Science Bulletin 以封面故事发表了分别由北京大学人民医院纪立农教授牵头的西格列他钠与安慰剂对照（CMAP）、上海交通大学附属第六人民医院贾伟平教授牵头的西格列他钠与西格列汀对照（CMAS）的两篇背靠背的确证性 III 期临床试验结果。

CMAP 和 CMAS 均为多中心、随机、双盲、对照临床研究，分别入组了 535 和 739 例经饮食和运动不能有效控制血糖的 T2DM 患者，对比研究观察了西格列他钠 32 mg 和 48 mg 两个剂量分别与安慰剂（CMAP）或与已上市药物西格列汀 100 mg（CMAS）在治疗 24 周后的综合疗效及安全性。

两项三期临床试验综合结果表明，T2DM 患者在分别经西格列他钠两个剂量治疗 24 周后，其糖化血红蛋白（HbA1c）绝对值较治疗前降低 1.32%~1.52%，显示出两个剂量均具有持续和有临床意义的血糖控制作用。这一试验研究的主要疗效终点指标与安慰剂对比呈优效，与活性药西格列汀对比呈非劣效。

在有效控制 HbA1c 同时，与西格列汀相比，西格列他钠两个剂量组，特别是 48 mg 剂量组，在空腹血糖、餐后 2 小时血糖、胰岛素抵抗指数、甘油三酯、游离脂肪酸等一系列次要疗效终点指标中，均显示出优于西格列汀的疗效趋势。

安全性方面，西格列他钠两个剂量组与安慰剂和西格列汀对照组相比，在不良事件总体发生率和程度分级上均基本一致。两项试验中观察到西格列他钠治疗组出现较低频率的与 PPARγ激活相关的副作用，如水肿事件和体重增加，但均明显低于 TZD 类药物的报道情况。

两项三期临床试验结果表明，西格列他钠对生活方式控制血糖不佳的 T2DM 患者具有总体良好的疗效和安全性，为这一 PPAR 全激动剂治疗 T2DM 提供了确证性临床试验证据。在全球范围内，这也是首个 PPAR 全激动剂在 T2DM 适应症上的三期临床试验报道。

根据 Insight 数据库，2004 年 12 月西格列他临床申请获 CDE 受理；2019 年 9 月，西格列他钠治疗 2 型糖尿病的上市申请被 CDE 受理。如今该药即将获批上市，历时 19 年研发。

西格列他钠项目时光轴

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2020 年 12 月 16 日，微芯生物与海正药业宣布达成战略合作，将西格列他钠片 (双洛平®) 在中国 19 个省份区域的推广权独家授予海正药业。该项合作旨在为中国患者快速提供创新机制的糖尿病治疗药物，微芯生物仍然是该产品的所有者和生产者。

海正药业据此向微芯生物支付合计 1 亿元人民币的独家授权许可费用、不超过 1.2 亿元的销售里程金。中国大陆指定区域的独家市场推广权许期限为 10 年，自西格列他钠正式从 NMPA 获得上市许可之日起计算。从产品在授权区域启动商业销售开始，微芯基于海正药业在其授权区域内达到的产品销售额向海正药业支付 48% 起的阶梯推广费用，最高不超过 55%。

公开数据显示，2020 年我国公立医疗机构糖尿病用药市场规模约 690 亿元。微芯生物的西格列他钠一旦成功上市，将成为进口替代的主力军，配合有能力的准入和商业团队，预计会有不错的表现。

在 2021 年 5 月，西格列他钠还获批开展 II 期临床，用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。