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针对 NSCLC 特定突变，武田 First-in-class 新药获 FDA 批准，国内已经报产

2021-09-16 00:00:00本文来源: Insight数据库

9 月 15 日，武田宣布 FDA 已加速批准 Mobocertinib（商品名：EXKIVITY）用于治疗铂类化疗后进展的 EGFR Exon20 插入突变的 NSCLC 成年患者，本次批准基于 1/2 期临床的客观缓解率（ORR）和 DoR 数据。

Mobocertinib 是首款也是唯一一款获批用于该突变的口服疗法。在此之前，仅强生的 EGFR/c-Met 双抗 Amivantamab 在今年 5 月基于 1b 期临床数据加速获批用于这一突变。

来自：武田制药官网

根据 WHO 数据，表皮生长因子受体 (EGFR) 外显子 20 插入阳性 NSCLC 患者约占 NSCLC 患者的 1-2%，而与西方人群相比，该疾病在亚洲人群中更为常见。这种疾病的预后比其他 EGFR 突变更差，因为目前已上市的一到三代 EGFR TKI 和化疗对这些患者的益处有限，患者们存在非常迫切的临床需求。

今年以来两款靶向药的获批，为该领域患者带来了曙光。

Mobocertinib：中位缓解持续时间长达 1.5 年

Mobocertinib 是武田研发的一种新型、高选择性的 first-in-class 口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），专门设计用于选择性靶向 EGFR 外显子 20 插入突变。武田在 2021 年 5 月也向 NMPA 递交了该药的上市申请，并被纳入优先审评审批，几乎与美国同步。点此查询国内申报详情

此次 NDA 是基于一项国际多中心 1/2 期临床研究结果，该研究旨在评估口服 mobocertinib 在包括携带 EGFR 20 号外显子插入突变在内的 NSCLC 患者中的安全性、药代动力学及疗效。114 位入组患者均为此前接受过铂类化疗的 EGFR Exon20 插入阳性患者，接受 160mg 剂量的 mobocertinib 治疗。2021 年 ASCO 年会上公布的结果显示，独立审查委员会（IRC）评估的 ORR 为 28%，中位 DoR 为 17.5 个月，中位 OS 为 24 个月，中位 PFS 为 7.3 个月。

2021 ASCO：Mobocertinib 1/2 期临床数据

来自 2021 ASCO

最常见的不良反应 (>20%) 是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。

EGFR Exon20 插入突变在中国

在中国，针对 EGFR Exon20 突变，mobocertinib 是进展最快的新药，此外强生的 EGFR/c-Met 双抗 Amivantamab 也已经处于 III 期临床，相信很快也将申报上市。

而国内的创新药企业也已经启动针对这一特定突变的创新药研发。化药方面，包括再鼎医药引进自 Cullinan Pearl 公司的 CLN-081、迪哲医药的 DZD9008、君实生物的 JS111（即 AP-L1898）、福沃药业的 FWD1509。其中 4 款已经进展至 II 期临床。

国内靶向 EGFR exon20 的新药项目（Insight）