乳腺癌新药：阿斯利康 AZD9833 在国内启动临床，口服 SERD

8 月 25 日，CDE 临床试验公示平台显示，阿斯利康 AZD9833 在国内首次登记启动临床试验。AZD9833 是阿斯利康研发的一款口服雌激素受体拮抗剂（SERD），目前在全球范围内处于 III 期临床阶段，用于 ER+ HER2- 的乳腺癌患者。

雌激素受体拮抗剂（SERD）通过与癌细胞表面的雌激素受体相结合，诱导雌激素受体的降解，从而抑制乳腺癌细胞的生长。与抑制雌激素活性的调节剂不同，SERD 理论上通过介导雌激素受体的降解，能够更为全面地抑制雌激素受体的功能，并且可能解决雌激素受体突变产生的耐药性。

氟维司群是最早获批的 SERD，不过肌注给药的方式使其便利性和生物利用度均收到了限制。因此，开发二代三代的口服 SERD 成为业内追逐的一大方向，AZD9833 就是其中之一。

根据 Insight 数据库，AZD9833 目前在全球共 8 项临床试验正在进行中。其中一项 1 期临床数据已经披露。

AZD9833 临床试验登记情况

来自 Insight 数据库（http://db.dxy.cn/v5/home/）

在 2020 ASCO 会议中，阿斯利康公布了 AZD9833 的 I 期剂量递增临床 SERENA-1（登记号：NCT04214288）的数据。该项临床共纳入了 60 位至少经过 1 次内分泌治疗和不超过 2 次化疗的 ER+/HER2- 晚期乳腺癌患者，结果显示，AZD9833 表现出良好的疗效以及剂量依赖安全性，其疗效数据见下表：

来自 2020 ASCO

根据 WHO 最新数据，乳腺癌如今已成为全球发病率最高的癌种，而在乳腺癌患者中，ER 阳性患者占比超过 75%。然而，目前全球范围内获批上市的 ERα 选择性降解剂仅氟维司群一款，其肌注给药的方式大大限制了其便利性。口服 ER 拮抗剂的开发将为广大患者带来更具竞争力的治疗新选择。

编辑：加一

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