石药集团 Claudin18.2 靶向 ADC 启动临床，同靶点单抗最高 6.4 亿美元出海

8 月 17 日，Insight 数据库显示，石药集团巨石生物的 1 类新药 SYSA1801 注射液启动临床，针对 CLDN18.2 阳性晚期恶性实体瘤。SYSA1801 是一款靶向 CLDN18.2 的 ADC 产品。查看更多临床试验详情

同日，石药宣布，子公司 NovaRock 已与 Flame Biosciences, Inc. 公司达成合作，授予对方开发其全人源抗 Claudin18.2 单抗 NBL-015 在大中华（包括中国大陆、香港、澳门及台湾）以外地区开发、制造和商业化权益。NovaRock 亦将利用其 NovaTE 双特异性抗体技术平台与 Flame Biosciences 合作发现及临床前开发两款新型双抗，所有开支由 Flame Biosciences 承担，该公司获得这两款双抗在区域内的开发、制造及商业化独家权利。

在这项交易中，石药获得 750 万美元首付款，以及最高 1.725 亿美元开发里程碑和 4.6 亿美元销售里程碑，最高共达到 6.4 亿美元。

来自 Insight 数据库

Claudin18.2，胃癌领域重要靶点

Claudin 18.2 是 Claudin 18 的亚型之一，是目前为止在胃癌中研究最多的 Claudin 家族蛋白。在正常组织中，Claudin 18.2 的表达仅局限于胃黏膜的分化上皮细胞，具有高度选择性，但在人类恶性肿瘤中 Claudin 18.2 广泛被激活，包括胃癌、食道癌、胰腺癌、肺癌和卵巢癌。Claudin18.2 近来展示出了良好的胃癌等恶性实体瘤的治疗效果、安全性及可耐受性，是一种有前景的新型肿瘤治疗靶点。

根据 Insight 数据库，当前国内有 19 个靶向 Claudin 18.2 的生物药在研，包括 9 款单抗、3 款双抗、6 款 ADC 以及 1 款 CAR-T 疗法，详见下表。想了解每个项目的申报开发进程？戳这里直接查询

Claudin18.2 国内进入临床的项目（截至 8 月 17 日）

胃癌是中国、日本及南韩等亚洲国家发病率较高的癌种。然而，目前进展期胃癌患者的总体临床治疗效果仍然很差，在转移后的五年中位生存率不到 10%。目前胃癌的治疗药物和疗法十分有限，主要采用常规化疗和手术切除等，属于未被满足的临床需求。 

石药的 Claudin18.2 产品

SYSA1801 是一种抗 Claudin-18.2 全人源单克隆抗体-MMAE 药物偶联物，临床前体外和体内的动物实验显示 SYSA1801 能有效通过抗 Claudin-18.2 抗体靶向肿瘤细胞并发生内吞，将 MMAE 毒素带入肿瘤细胞而起到治疗胃癌和胰腺癌的作用。

在去年 11 月，SYSA1801 已获 FDA 孤儿药资格认定，针对胃癌及胃食管交界处癌。

NBL-015 是一种全人源抗 Claudin 18.2 单克隆抗体，并经过蛋白工程优化，具有增强的 ADCC、CDC 和 ADCP 效应。临床前体外细胞杀伤实验和肿瘤小鼠模型中显示 NBL-015 较同类药物具有免疫原性低、安全性高、亲和力强及抗肿瘤活性高的显著优势，有望成为治疗胰腺癌和胃癌的同类最佳靶向药物。

目前，NBL-015 已获美国 FDA 颁发针对治疗胰腺癌和胃癌（包括食道胃结合部癌）的孤儿药资格认定，其 IND 申请亦已于 2021 年5 月获美国 FDA 批准。

NovaTE 是一个新颖的肿瘤抗原及 CD-137 双抗技术平台，旨在于肿瘤微环境中选择性地激活具抗原经历的 T 细胞。其专利支架可最大化肿瘤细胞参与及 T 细胞激活，同时尽量减低发生系统性不良事件的可能性。使用 NovaTE 开发的抗体在临床前研究中显示优异的疗效及安全性。此外，独特的双特异性抗体结构提供卓越的稳定性及可制造性。

编辑：加一

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