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​总额超 5.65 亿美元！先声药业引进 2 款阿尔茨海默病治疗药物

2021-06-29 00:00:00本文来源: Insight数据库
6 月 29 日，先声药业与德国生物技术公司 Vivoryon Therapeutics N.V. 共同宣布，双方已建立战略性区域许可合作，在大中华区开发和商业化靶向神经毒性淀粉样蛋白 N3pE (pGlu-Aβ) 的阿尔茨海默病 (AD) 治疗药物。

根据协议，先声将获许在大中华地区开发和商业化两种由 Vivoryon 开发的 AD 药物，分别是处于临床Ⅱb 期的靶向 N3pE 的口服小分子谷氨酰肽环转移酶（QPCT）抑制剂 Varoglutamstat (PQ912)，和处于临床前研究阶段的单克隆 N3pE 抗体 PBD-C06。

本次合作 Vivoryon 将取得预付款、研发及销售里程碑付款，所有款项合计超过 5.65 亿美元。同时，Vivoryon 将有权收取双位数的销售提成。


Varoglutamstat (PQ912)

Varoglutamstat 是一种谷氨酰肽环转移酶 (QPCT) 的口服小分子抑制剂。该酶可催化一种具有神经毒性的分子 N3pE 淀粉样蛋白生成，这种蛋白不仅与 AD 患者中广泛观察到的聚合成斑块的β淀粉样多肽有关，也会对阿尔茨海默病（AD）的其他病理因素产生不良影响，包括 tau 病理表现、神经炎症和突触功能受损。

Varoglutamstat 通过阻止这种有毒变体的形成，在疾病发病机制的早期发挥作用，因此具有预防神经元损伤的潜力。Varoglutamstat 目前处于临床Ⅱ期开发阶段。


神经毒性淀粉样蛋白 N3pE 可引发AD相关病理通路，包括Aβ寡聚体形成、 神经炎症和tau介导的神经毒性

PBD-C06

PBD-C06 是一种处于临床前开发阶段的人源化、去免疫性 IgG1 抗体药物，其结构经专门设计可结合和去除大脑中的 N3pE 淀粉样蛋白。该抗体经优化后具有低免疫原性和低 ARIA 诱导效力，因而降低了抗体药物在治疗阿尔茨海默氏症时最主要的严重副作用。

它针对 pGlu-Abeta，旨在有选择地清除大脑中的 pGlu-Abeta，同时不影响无毒形式的 Abeta。在 AD 动物模型中，PBD-C06 降低了 pGlu-Abeta 和总 Abeta 水平，并对记忆功能产生了积极影响。


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