信达公布 GLP-1R/GCGR 双激动剂减肥适应症 1 期临床数据

6 月 25 日，信达生物宣布，其胰高血糖素样肽-1 受体（GLP-1R）/胰高血糖素受体（GCGR）双激动剂（研发代号：IBI362）在中国肥胖或超重人群中的多次给药剂量递增的 I 期临床研究结果在 2021 年美国糖尿病学会第 81 届科学会议上以线上壁报的形式发表。

目前，通过开发同时激动多个与代谢相关的靶点来治疗代谢性疾病是该领域研发的最新趋势。IBI362 是信达生物制药与礼来制药共同推进的一款胃泌酸调节素创新化合物（OXM3），是具有同类最优潜力的 GLP-1R/GCGR 双激动剂分子。除了 GLP-1R 激动剂具有的促进胰岛素分泌、降低血糖和减轻体重等作用外，IBI362 还可能通过 GCGR 的激活具有增加能量消耗和改善肝脏脂肪代谢等效应。同时，作为长效合成肽，IBI362 利用脂肪酰基侧链延长作用时间，允许每周给药一次。

本次公布的临床研究是一项在中国超重或肥胖受试者中评估 IBI362 多次剂量递增给药安全性、耐受性和药代/药效动力学特征的随机、双盲、安慰剂对照临床研究。研究分 3 个队列，每个队列中 12 例受试者按 2：1 的比例随机接受 1.0-2.0-3.0 mg（队列 1），1.5-3.0-4.5 mg（队列 2）或 2.0-4.0-6.0 mg（队列 3）的 IBI362 或安慰剂的剂量滴定，每周给药一次，每个剂量水平连续给药 4 周。

结果显示，IBI362 各剂量耐受性良好，未发生导致研究药物剂量暂停或剂量调整的不良事件，无受试者因不良事件退出研究。未发生严重不良事件、低血糖事件和急性胰腺炎。最常报告的治疗期不良事件为食欲减退和胃肠道相关不良事件。

连续用药 12 周后，队列 1、2 和 3 中接受 IBI362 的受试者平均体重较基线分别下降 3.80 kg（4.81%），5.77 kg（6.40%）和 5.12 kg（6.05%），接受安慰剂的受试者平均体重较基线增加 0.37 kg（0.60%）（基于重复测量混合效应模型的最小二乘均值）。同时，接受 IBI362 的受试者的腰围、BMI、血压和血脂等指标也有不同程度改善。

目前，根据 Insight 数据库，IBI362 已在国内启动了 4 项临床，针对肥胖症和 2 型糖尿病的临床试验已经进入 II 期。

IBI362 项目详情

来自 Insight 数据库（http://db.dxy.cn/v5/home/）

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