氟唑帕利是恒瑞自主研发的 PARP 抑制剂,也是首个获批的国产 PARP 抑制剂。PARP 即多聚 ADP 核糖聚合酶,参与包括 DNA 修复、基因组稳定性等在内的多个细胞过程,是热门的抗癌药靶点之一。PARP 抑制剂可通过阻断癌细胞中的 DNA 损伤修复,从而导致毒性累积,最终使同源重组修复(HRR)缺陷的癌细胞死亡。
2020 年 12 月 14 日,氟唑帕利获 NMPA 批准上市,用于治疗既往经过二线及以上化疗的伴有 BRCA1/2 致病性或疑似致病性突变的复发性卵巢癌患者。
紧接着在 2020 年 12 月 24 日,恒瑞递交氟唑帕利第二个适应症上市申请,并在今年 1 月份纳入优先审评,新适应症开发进度十分紧凑。
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据 Insight 数据库显示,目前全球已有 6 款 PARP 抑制剂获批,其中国内已获批 4 款,除了恒瑞的氟唑帕利外,还有阿斯利康的奥拉帕利、百济神州的帕米帕利和再鼎医药尼拉帕利。
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目前,据 Insight 数据库显示,恒瑞正在开展的氟唑帕利相关的临床共 18 项临床,适应症涉及小细胞肺癌、实体瘤、复发转移三阴乳腺癌、前列腺癌、复发性卵巢癌、晚期胃癌等。
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除了布局国内外,恒瑞氟唑帕利也在加紧布局海外研发,今年 2 月,氟唑帕利胶囊获 FDA 国际多中心临床试验资格,批准开展氟唑帕利胶囊联合醋酸阿比特龙片和泼尼松片(AA-P)对比安慰剂联合 AA-P 一线治疗转移性去势抵抗性前列腺癌患者的多中心、随机、双盲、安慰剂对照的 III 期临床研究。
目前,该临床试验已在中国、美国获批开展,后续计划在澳洲、欧洲、韩国、中国台湾等国家及地区申请开展国际多中心临床试验。
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