浙江医药靶向 HER2 的 ADC 拟突破性疗法

5 月 18 日，CDE 官网显示，浙江医药 1 类新药注射用重组人源化抗 HER2 单抗-AS269 偶联物（ARX788）拟纳入突破性疗法，用于 HER2 阳性晚期乳腺癌二线治疗。

ARX788 是 Ambrx/浙江医药联合开发的 HER2 定点偶联 ADC 药物，其定点偶联工艺采用美国 Ambrx 公司的专有技术，可实现毒素在单抗分子上的精确偶联。浙江医药属于国内入局 ADC 较早的企业，这项合作在 2013 年 6 月即达成。

此前，FDA 已经授予 ARX788 孤儿药资格，用于治疗 HER2 阳性胃癌和胃食道结合部癌。2021 年 1 月 4 日，ARX788 又获得 FDA 授予的针对 HER2 阳性乳腺癌的快速通道认定。目前在国内，ARX788 已经开展了 4 项临床，最高进展至 II/III 期，针对胃癌及胃食管交界部腺癌的 II/III 期的适应症也已获批临床。

来自 Insight 数据库（http://db.dxy.cn/v5/home/）

2020 CSCO 大会上，复旦大学附属肿瘤医院胡夕春教授，介绍了注射用重组人源化抗 HER2 单抗-AS269 偶联物（ARX788）在 HER2 阳性晚期乳腺癌患者中的安全性和有效性的研究。

数据显示，1.5 mg/kg 组的 ORR 达到了 68.4%，DCR 100%, 无 DLT 发生。既往使用过 TKI 治疗的患者 ORR 也达到了 44.7%。且 ARX788 具有良好的耐受性。剂量高达 1.5 mg/kg Q3W 时，安全性良好。在 59 名受试者中，仅出现了 7 例与药物相关的≥3 级不良反应。未报告 DLT，尚未达到最大耐受剂量（MTD）。

HER2 是 ADC 领域最热门的靶点，根据 Insight 数据库，国内除去生物类似药外已有 18 个项目在研。其中，罗氏的恩美曲妥珠单抗已经获批上市，而国内企业中进展最快的则是荣昌生物的纬迪西妥单抗，已经报产并纳入优先审评，有望在今年获批成为首家国产。此外，处于 III 期临床的包括第一三共的 DS-8201、浙江医药的 ARX788、东曜药业的 TAA013 和百奥泰 BAT8001，其中百奥泰已宣布终止研发。

图片来源：Insight 数据库（https://db.dxy.cn/v5/home）

国内 HER2 靶点的 ADC 整体竞争较为激烈，但是头部获批的几家企业还是能拿到先发竞争优势的。

微信申请试用数据库 30 天