2021-05-08 00:00:00本文来源: Insight数据库
4 月份
获批临床报告
◆ 4 月获批临床的新药共有 157 个受理号，涉及 85 个品种（附名单）本报告数据来源：Insight 数据库、CDE 药物临床试验登记与信息公示Insight 数据库（https://db.dxy.cn）申报进度库显示，2021 年 4 月获批临床的新药共有 157 个受理号，涉及 85 个品种，下图为具体名单：下面是本月获批临床品种的部分重点产品介绍，介绍顺序和图表一致，文章略长，可选择性阅读。
4 月新药获批临床的受理号共 157 个，涉及 85 个品种，部分产品介绍如下。AP-L1898 胶囊（又名 JS111）是一款针对 EGFR 非常见突变的小分子抑制剂。EGFR 非常见突变占所有 EGFR 突变的比例约 10%，包括 EGFRexon 20 插入、T790M 原发点突变和复合突变以及以 G719X 为代表的位于外显子 18-21 之间的其他点突变和序列重复突变。现有的 EGFR-TKI、化疗和免疫疗法对于携带 EGFR exon 20 插入等 EGFR 非常见突变的非小细胞肺癌患者临床获益有限，因此在临床上具有迫切需求。
ATG-019 是同类首款 p21-活化激酶 4（PAK4）和烟酰胺磷酸核糖转移酶（NAMPT）口服抑制剂，由 Karyopharm Therapeutics Inc.（纳斯达克：KPTI）开发。德琪医药与 Karyopharm 达成独家合作和授权，获得了 ATG-019 在多个亚太市场包括大中华区、韩国、澳大利亚、新西兰和东盟国家的独家开发和商业化权益。
BAT4706 是百奥泰开发的一项经无岩藻糖基化优化的 IgG1 类全人源单克隆抗体候选药物，靶点为 CTLA-4，用于治疗晚期实体瘤。CTLA-4 是在调节性 T 细胞 (Tregs) 及活化的 CD4+及 CD8+T 细胞上表达的免疫检查点。BAT4706 能特异性结合 CTLA-4 分子，恢复 T 细胞的活化，同时其增强的抗体依赖的细胞毒性作用 (ADCC) 能导致肿瘤微环境的 Tregs 凋亡，从而提高机体对癌症的免疫反应。
Belzutifan 是一种新型、强效的选择性口服 HIF-2α 抑制剂，目前正在多个临床研究中进行评估，治疗 Von Hippel-Lindau（VHL）相关性肾细胞癌（RCC）、晚期 RCC 以及晚期实体瘤患者等。VHL 是一种肿瘤抑制蛋白，其失活可 HIF-2α 蛋白，导致该蛋白在患者体内蓄积从而诱导良性和恶性肿瘤的形成。
EMB-02 是岸迈生物开发的一款 PD-1/LAG-3 双特异性抗体。在对 PD-1 抗体单药治疗耐药的临床前模型中，EMB-02 已显示出了显著的抗肿瘤活性。研究显示，EMB-02 给药组有一半的肿瘤出现完全消退，而 PD-1 单抗在此模型中无明显的抗肿瘤作用。该药已于 2020 年获美国 FDA 批准进入临床。本次在中国，该药获批开展针对晚期实体瘤患者的临床试验。
Faricimab 是一款同时靶向 VEGF-A 和血管生成素-2（Ang-2）的双特异性抗体，也是首个针对眼睛疾病设计的在研双特异性抗体。Ang-2 和 VEGF-A 通过破坏血管的稳定性导致新的渗漏血管形成并增加炎症，从而影响视力。通过阻断这两种通路，faricimab 可稳定血管，可能为患有视网膜疾病的人带来更好的长期视力。此次 faricimab 在中国获批临床，拟用于 Ang-2/VEGF 相关视网膜疾病。
药品名称：GT20029 酊、GT20029 凝胶GT20029 是开拓药业基于靶向蛋白降解嵌合体（PROTAC）技术开发的一款靶向新型雄激素受体 (AR) 的化合物。本次，GT20029 获批多项临床试验：GT20029 凝胶获批开展针对痤疮的临床研究；GT20029 酊获批开展针对雄激素性秃发的临床研究。根据开拓药业新闻稿，这是全球首个外用 AR-PROTAC，同时也是首款进入临床的外用 PROTAC 化合物。
HEC88473 注射液是一款胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1)/成纤维细胞生长因子-21(FGF21) 双重激动剂。GLP-1 是一类肠促胰岛素肽，可增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌，减少食物摄入，而 FGF21 属于 FGF 家族，具有促进葡萄糖利用、增加胰岛素敏感性、促进脂肪酸分解、减少脂质新生、调节胆固醇平衡等多种生理学活性。GLP-1/FGF21 双重激动剂有望产生降糖、减重协同效果。
HH30134 是由海和药物与中国科学院上海药物研究所、暨南大学合作开发的一款 AXL/FLT3/NTRK 抑制剂，拟用于治疗晚期肿瘤。研究表明，AXL 蛋白在多种癌症中过表达或过度激活，与肿瘤患者生存时间较短显著相关，且与肿瘤患者对靶向抗肿瘤药物和化疗药物的耐药相关。而且，AXL 在介导肿瘤细胞迁移、侵袭和转移的上皮细胞-间充质细胞转化过程中也起着重要作用。此外，AXL 信号通路的激活会削弱先天免疫应答，并促进免疫抑制微环境的产生。
HLX26 是复宏汉霖自主开发的一款重组抗 LAG-3 人源化单克隆抗体注射液，拟开发用于实体瘤和淋巴瘤的治疗。LAG-3（淋巴细胞活化基因 3）是一种免疫检查点受体蛋白，主要在活化的 T 细胞和部分 NK 细胞等人体免疫细胞表面表达，与配体结合后，对 T 细胞的增殖、活化和稳态等起负调节作用。LAG-3 已被视为继 PD-1/L1、CTLA-4 之后新一代免疫治疗靶点。
HSK29116 是基于海思科领先的 Protac 研发平台筛选出的首个申报临床的口服 BTK-Protac 小分子抗肿瘤药物。截至目前，国内外尚无同靶点同机制产品进入临床试验，有望成为 first in class 药物。
HW021199 片适用于特发性肺纤维化的治疗。目前全球范围内尚无同靶点的药物上市。全球范围内仅有尼达尼布和吡非尼酮两种药物批准用于治疗特发性肺纤维化疾病。
IMG-020 又称 ABY-035，通用名为 izokibep，是 Affibody 公司开发的一种可靶向 IL-17A 的新型双特异性分子。2020 年 5 月，创响生物通过合作获得了该候选药在大中华区、韩国等国家和地区的独家权益，此项合作首付款和里程碑付款高达 2.25 亿美元。本次，IMG-020 在中国获批的临床研究适应症为强直性脊柱炎。
KL210122 片是科伦药业自主研发的具有自主知识产权的新一代替诺福韦（TFV）前药，靶点成熟，作用机制明确。该药与 TAF（富马酸丙酚替诺福韦）或 TDF（替诺福韦二吡呋酯）相比具有明显的差异化特征，是具有临床前转化医学证据的、极具潜质的第三代替诺福韦。
NBL-012 是石药集团附属公司 NovaRock Biotherapeutics Limited 自主研发的全人源抗体药物。该药是首个针对 IL-23p19 的全人源 IgG4 抗体，可作用于 IL-23/IL-17 炎症通路的上游，抑制 Th17 细胞的分化和白细胞介素 IL-17 的产生，还具有低免疫原性和低副作用的潜在优势。
SPH8216(TK216) 注射液是一种 first-in-class 小分子药物，具有抑制尤文氏肉瘤细胞增殖、促进细胞凋亡的肿瘤治疗效果。在美国针对复发或难治性尤文氏肉瘤患者的临床研究中，该药表现出良好的耐受性和安全性。2020 年 10 月，FDA 已授予该项目孤儿药称号。
XNW5004 是信诺维医药研发的一款底物竞争型的、选择性、小分子 EZH2 抑制剂。根据信诺维医药新闻稿，EZH2 突变是一些滤泡性淋巴瘤（FL）和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤（DLBCL）中存在的突变类型，可引起 EZH2 的持续激活，与肿瘤恶性程度和不良预后显著相关。此外，在前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、小细胞肺癌、膀胱癌和肝癌等癌症中，也发现了异常的 EZH2 高表达现象。
西奥罗尼是一款多靶点多通路选择性激酶抑制剂，可选择性抑制 Aurora B、CSF1R 和 VEGFR/PDGFR/c-Kit 等多个激酶靶点。本次获批的是一项随机、双盲、对照、多中心 3 期临床试验（CHIPRO），旨在评估西奥罗尼联合紫杉醇周疗治疗铂难治或铂耐药复发卵巢癌患者的效果。值得一提的是，今年 3 月，西奥罗尼的这一适应症申请已被 CDE 纳入突破性治疗品种。
HG381 是成都先导基于 DNA 编码化合物库（DEL）技术及小分子新药研发平台自主研发的新分子实体，是首个在中国获批开展临床试验的 STING 激动剂。作为第二代 STING 激动剂，HG381 有望克服 PD-1 抗体等免疫检查点抑制剂耐药的难题。
本报告在每月 11 号左右定期发布，敬请期待。以上品种介绍根据企业公开披露信息整理。免费获取试用账号免费获取一个永久试用的 Insight 账号，了解更多医药行业数据情报
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