贝达药业 KRAS 抑制剂获批临床

4 月 6 日，CDE 官网显示，贝达药业 BPI-421286 胶囊获批临床，拟用于携带 KRASG12C 突变的不可切除、局部晚期或转移性实体瘤患者的治疗。

BPI-421286 是一个全新的、拥有完全自主知识产权的新分子实体化合物，由贝达药业股份有限公司开发，是一种新型强效、高选择性的共价不可逆 KRASG12C 口服小分子抑制剂，拟用于携带 KRASG12C 突变的不可切除、局部晚期或转移性实体瘤患者的治疗。

临床前数据显示，BPI-421286 体内外生物学活性一致，能有效抑制携带 KRASG12C 突变肿瘤细胞的增殖，并在多种携带 KRASG12C 突变的移植瘤模型上展现了良好的抗肿瘤作用。BPI-421286 有望提供一种新的分子靶向治疗方法，使携带 KRASG12C 突变的肿瘤患者受益。

RAS 是人类肿瘤中突变频率最高的基因之一，在所有肿瘤中突变频率占 20-30%，主要包括 KRAS、HRAS 和 NRAS。其中，KRAS 蛋白是最常见的突变亚型，比如 KRASG12C，即 KARS 蛋白 12 位的甘氨酸（Glycine）被半胱氨酸（Cysteine）取代，在非小细胞肺癌中发生率约为 14%，在结直肠癌发生率约为 4%，另外在胰腺癌中发生率约为 2%，具有极大的未被满足的临床需求。

国内外已有以 KRASG12C 为靶点的药物进入临床研究阶段，目前国际上尚无该靶点抑制剂上市。BPI-421286 属于「境内外均未上市的创新药」，将提供一种新的分子靶向的治疗方法，使更多肿瘤患者受益。