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贝达药业 KRAS 抑制剂获批临床

2021-04-06 00:00:00本文来源: Insight数据库

4 月 6 日,CDE 官网显示,贝达药业 BPI-421286 胶囊获批临床,拟用于携带 KRASG12C 突变的不可切除、局部晚期或转移性实体瘤患者的治疗。



BPI-421286 是一个全新的、拥有完全自主知识产权的新分子实体化合物,由贝达药业股份有限公司开发,是一种新型强效、高选择性的共价不可逆 KRASG12C 口服小分子抑制剂,拟用于携带 KRASG12C 突变的不可切除、局部晚期或转移性实体瘤患者的治疗。


临床前数据显示,BPI-421286 体内外生物学活性一致,能有效抑制携带 KRASG12C 突变肿瘤细胞的增殖,并在多种携带 KRASG12C 突变的移植瘤模型上展现了良好的抗肿瘤作用。BPI-421286 有望提供一种新的分子靶向治疗方法,使携带 KRASG12C 突变的肿瘤患者受益。


RAS 是人类肿瘤中突变频率最高的基因之一,在所有肿瘤中突变频率占 20-30%,主要包括 KRAS、HRAS 和 NRAS。其中,KRAS 蛋白是最常见的突变亚型,比如 KRASG12C,即 KARS 蛋白 12 位的甘氨酸(Glycine)被半胱氨酸(Cysteine)取代,在非小细胞肺癌中发生率约为 14%,在结直肠癌发生率约为 4%,另外在胰腺癌中发生率约为 2%,具有极大的未被满足的临床需求。


国内外已有以 KRASG12C 为靶点的药物进入临床研究阶段,目前国际上尚无该靶点抑制剂上市。BPI-421286 属于「境内外均未上市的创新药」,将提供一种新的分子靶向的治疗方法,使更多肿瘤患者受益。




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