君实 PD-1 去年销售额 10 亿元，重要管线及进展公布

3 月 30 日，君实生物发布 2020 年业绩，去年营收 15.95 亿元（同比+ 105.77%），其中特瑞普利单抗注射液销售收入 10.03 亿元，净利润亏损继续加大至 16.69 亿元；去年研发投入 17.98 亿元，同比增长 90.03%。

去年，特瑞普利单抗销售收入达 10.03 亿元，毛利率达 88.81%。财报显示，公司的商业化团队扩增至超过 900 人，产品渗透范围扩增至约 300 个城市的约 1,500 家医院以及超过 1,100 间药房。2021 年 2 月，君实与阿斯利康达成商业化合作，有望进一步加强特瑞普利单抗品牌建设、提高市场渗透率、提升特瑞普利单抗的商业化竞争力。

 4 款国产 PD-1 2020 年销售额

据君实生物财报表示，截至目前公司拥有 30 项在研产品，包括 28 个创新药，2 个生物类似物，覆盖五大治疗领域，包括恶性肿瘤、自身免疫系统疾病、慢性代谢类疾病、神经系统类疾病以及感染类疾病。

   特瑞普利单抗还有 14 项关键注册临床在开展

其中，特瑞普利单抗已获批 2 个适应症，鼻咽癌一线疗法和尿路上皮癌二线已报上市，另有 14 项关键注册临床正在开展。

   NDA 阶段的候选药物

阿达木单抗注射液（代号 UBP1211）

UBP1211 为公司与江苏泰康生物医药有限公司合作开发的阿达木单抗注射液。公司已向国家药监局提交 NDA 并获得受理。截至目前，UBP1211 正在上市审评过程中，已完成临床现场核查，待药监部门进一步意见以及组织生产现场核查。

   临床开发阶段的候选药物

1、重组人源化抗 PCSK9 单克隆抗体注射液

JS002 是重组人源化抗 PCSK9 单抗，用于治疗原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症。已完成的 I 期和 II 期临床研究中，JS002 表现出良好的安全性和耐受性，且降脂疗效显著，可使 LDL-C 较基线降低 50-70%（与进口同类产品相当）。目前正在开展 III 期临床研究，进一步验证疗效和安全性。

2、重组人源化抗 BTLA 单克隆抗体注射液

TAB004/JS004 是公司自主研发的全球首个进入临床开发阶段（first-in-human）的特异性针对 B 和 T 淋巴细胞衰减因子（BTLA）的重组人源化抗 BTLA 单克隆抗体注射液。

目前，TAB004/JS004 已经在美国完成 Ia 期剂量爬坡阶段，进入 Ib/II 期剂量扩展阶段。TAB004/JS004 亦已于 2020 年 1 月获得国家药监局的 IND 批准，2020 年 4 月在中国开展的 I 期临床试验完成首例患者给药，目前正在进行 I 期患者入组。截至目前，全球没有其他同靶点抗肿瘤产品进入临床阶段。

3、重组人源化抗 TIGIT 单克隆抗体注射液

TAB006/JS006 是公司自主研发的特异性抗 TIGIT 单克隆抗体注射液。临床前研究结果表明，TAB006/JS006 可特异性阻断 TIGIT-PVR 抑制通路，刺激杀伤性免疫细胞活化，分泌肿瘤杀伤性因子。TIGIT（ T 细胞免疫球蛋白和 ITIM 结构域）是新兴的 NK 细胞和 T 细胞共有的抑制性受体，可与肿瘤细胞上高表达的 PVR 受体相互结合，介导免疫反应的抑制信号，从而直接抑制 NK 细胞和 T 细胞对肿瘤细胞的杀伤作用，效果类似于 PD-1 对 T 细胞的抑制作用。

多项临床前的试验结果显示抗 TIGIT 抗体与抗 PD-1/PD-L1 抗体可发挥协同抗肿瘤作用。两者结合是一种有前途的抗癌治疗策略，有望增加患者对免疫治疗的反应，扩大可能受益人群的范围。目前，国内外尚无同类靶点产品获批上市。2021 年 1 月，TAB006/JS006 获得 NMPA 临床试验批准。2021 年 2 月，TAB006/JS006 在美国获得 FDA 用于治疗晚期恶性肿瘤的临床试验批准。公司将于近期在中美两地分别开展 TAB006/ JS006 的临床试验。

4、重组人源化抗 Trop2 单抗－Tub196 偶联剂

JS108 为注射用重组人源化抗 Trop2 单抗-Tub196 偶联剂。2020 年 7 月，JS108 临床试验申请获得国家药监局批准。2020 年 11 月，JS108 完成 I 期临床研究（NCT04601285）首例患者给药。I 期临床研究旨在评估 JS108 用于治疗晚期实体瘤受试者的安全性、耐受性、PK 特征及有效性。研究分 3 个阶段：剂量递增阶段、剂量拓展阶段和临床拓展阶段，三个阶段分别计划入组约 16-36 例、12-27 例和 60-90 例晚期实体瘤受试者。

5、PARP 抑制剂 Senaparib

Senaparib 为南京英派药业开发的一款靶向聚-ADP 核糖聚合（PARP）的新型试剂。于 2019 ASCO 年会上首次展示的 I 期数据显示，senaparib 有潜力成为具更佳安全性及更宽治疗窗口的同类最优 PARP 抑制剂。2020 年 8 月，公司与南京英派药业就成立合资公司订立合资协议。合资公司将主要从事含 senaparib 在内的小分子抗肿瘤药物研发和商业化，公司和南京英派药业将分别拥有合资公司的 50% 股权。

目前，公司正在开展 senaparib 单一疗法的 II 期关键性研究以治疗携有 BRCA 突变的晚期卵巢癌患者（其已接受过最少两条先前标准治疗线），以及 senaparib 作为一线维持治疗铂类药物敏感性晚期卵巢癌患者的 III 期研究。

6、PD-1/TGF-β 双功能融合蛋白

JS201 是公司自主研发的能同时靶向 PD-1 和 TGF-β（转化生长因子-β）的双功能融合蛋白。肿瘤微环境中 PD-1 和 TGF-β 通常会同时高表达，TGF-β 是免疫抑制的重要驱动因素，进而介导抗 PD-1 单抗的原发性耐药，且同时阻断 PD-1 和 TGF-β 两个免疫抑制信号可产生协同作用。

JS201 可有效阻断 PD-1/PD-L1 和 TGF-β 免疫抑制通路，改善肿瘤微环境中的免疫调节作用，从而促进人体免疫系统对于肿瘤细胞的杀伤作用，有效增强免疫应答，减少免疫逃逸及耐药性的发生。2021 年 2 月，公司收到 NMPA 核准签发的《受理通知书》，JS201 的临床试验申请获得受理。目前，国内外尚无同类靶点产品获批上市。

7、XPO1 抑制剂

JS110 是核输出蛋白 XPO1 的小分子抑制剂，临床上拟用于治疗晚期肿瘤病人。临床前研究结果表明，JS110 特异性阻断 XPO1 蛋白功能，抑制包括 p53 在内多种抑癌蛋白出核，加强抑癌蛋白功能。

2021 年 2 月，JS110 的临床试验申请获得受理。公司拥有 JS110 后续在全球范围内的独家生产权、委托生产权及销售权。

8、EGFR exon20 插入等非常见突变抑制剂

JS111 是一种有效抑制 EGFR（表皮生长因子受体）非常见突变的靶向小分子抑制剂。临床前数据显示，JS111 保持了抑制 T790M 等 EGFR 常见变异活性和对野生型 EGFR 的选择性，但同时克服了第三代 EGFR 抑制剂对 exon20 插入等 EGFR 非常见突变的不敏感。2021 年 2 月，JS111 的临床试验申请获得受理。公司拥有 JS110 后续在全球范围内的独家生产权、委托生产权及销售权。

9、聚乙二醇化尿酸酶衍生物

JS103 是公司自主研发的聚乙二醇化尿酸酶衍生物，主要用于高尿酸血症伴或不伴有痛风的治疗，其可通过催化尿酸氧化成溶解度显著高于尿酸的尿囊素，从而达到降低血尿酸的作用。2021 年 3 月，JS103 注射液的临床试验申请获得受理。

10、重组人源化抗 IL-17A 单克隆抗体注射液

JS005 是公司自主研发的特异性抗 IL-17A 单克隆抗体注射液。2020 年 5 月，JS005 在中国开展的 I 期临床研究完成首例受试者给药，目前，该 I 期临床研究已完成，正在进行 II 期临床试验。在临床前研究中，JS005 显示出与已上市抗 IL-17 单抗药物相当的疗效和安全性。临床前研究数据充分显示，JS005 靶点明确、疗效确切、安全性良好、生产工艺稳定、产品质量可控。

   公司发展战略

1、专注现有在研药品的推进和商业化

• 尽快推进 JS001 后续多个肿瘤适应症的国内临床试验及获得国内 NDA 批准；
• 快速推进 JS001 美国及国际多中心临床试验，尽快实现国际市场的商业化；
• 重点支持全球首创在研药品（包括但不限于 TAB004/JS004）的美国临床申报和临床试验；
• 通过临床试验推进 JS002、JS005、JS109 等在研药品的商业化；
• 临床前产品的加快研发；
• 建立适合公司未来发展需要的市场和商业化体系。

• 继续对适合大分子药物开发的潜在靶点进行跟踪及探索性研究，利用自主建立的抗体发现、高效筛选平台和高表达细胞株构建平台，发现及遴选新的在研药品；

• 在小分子研发领域投入适当资源进行全新药物靶点的探索和研发，推进与优秀小分子药物公司的研发合作；

• 开展细胞治疗等新领域的探索性研究，寻求机会进一步拓展公司的产品管线。

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