A400 项目是科伦博泰研发具有自主知识产权的小分子选择性靶向 RET 激酶抑制剂。该项目已于 2021 年 3 月向 NMPA 正式提交了 IND 申请,并已布局多项国际专利。
临床前研究表明,A400 具有良好的体内外激酶抑制活性和选择性;在动物血/脑暴 露量等方面具有优势;对临床已有报道的多种临床耐药突变有效。A400 具有克服临床耐药突变和提高对脑转移癌临床疗效的潜力。
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