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国内首个 RET 抑制剂！基石药业「普拉替尼胶囊」即将获批

2021-03-15 00:00:00本文来源: Insight数据库

近日，NMPA 官网显示，基石药业合作的「普拉替尼胶囊」（Pralsetinib）上市申请变为在审批状态，预计即将获批，适应症为经含铂化疗的 RET 融合非小细胞肺癌（NSCLC）。

2018 年 6 月，基石药业从 Blueprint Medicines 获得了包括 pralsetinib 在内的三种药物在中国大陆、香港、澳门和台湾的独家开发和商业化授权，Blueprint Medicines 保留这三款药物在世界其他地区的相关权利。

Pralsetinib 是一种口服（每日一次）、高效和高选择性的靶向致癌性 RET 变异的在研药物。Blueprint Medicines 正在进行 pralsetinib 的临床开发，用于治疗 RET 变异的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和其他实体瘤患者。

2020 年 9 月 4 日，美国 FDA 批准 Blueprint Medicines 的口服 RET 抑制剂Pralsetinib上市，用于治疗晚期 RET 融合阳性非小细胞肺癌成人患者。

2020 年 7 月 6 日 Blueprint Medicines 宣布，已向 FDA 提交了 pralsetinib 的新药申请（NDA），用于治疗晚期或转移性 RET 突变甲状腺髓样癌（MTC）患者和 RET 融合阳性甲状腺癌患者。

Pralsetinib 是由 Blueprint Medicines 的研究团队依据其专有化合物文库所设计的。在临床前研究中，pralsetinib 针对最常见 RET 基因融合、激活突变和耐药突变始终表现出次纳摩尔水平的效价。其中，相比 VEGFR2, pralsetinib 对 RET 的选择性有 90 倍提高。此外，pralsetinib 对 RET 的选择性与已批准的多激酶抑制剂相比有显著提高。通过抑制原发和继发突变，pralsetinib 有望克服和预防临床耐药性的发生。这种治疗方法预期可以在携带不同 RET 变异的患者中实现持久的临床缓解，且具有良好的安全性。

根据官网管线可知，「普拉替尼胶囊」获批后后将成为基石药业在国内首款商业化产品，此外公司目前还有阿伐替尼、艾伏尼布及 PD-L1 舒格利单抗也处于NDA阶段。