PI3K 即磷脂酰肌醇 3-激酶,其信号通路的过度活跃与肿瘤的进展、肿瘤微血管密度的增加、癌细胞的趋化性和侵袭性增强有显著的相关性,因此被视为开发癌症治疗药物的关键靶点之一。
BPI-21668 是贝达药业自主研发的一款创新药,属于强效、高选择性的 PI3Kα 口服小分子抑制剂,拟用于 PIK3CA 基因突变的晚期实体瘤(如乳腺癌、非小细胞肺癌、胃食管癌、卵巢癌等)的治疗。
临床前数据显示,BPI-21668 在动物体内外生物学活性一致,能有效抑制多种实体瘤肿瘤细胞增殖,单药或联合用药在多个实体瘤模型上展现了良好的抗肿瘤作用,理化及药代动力学性质优秀,有望提供一种新的分子靶向的治疗方法,为 PIK3CA 基因突变的癌症患者提供更多益处。
根据 Insight 数据库,目前在全球范围内仅 1 款 PI3Kα 选择性抑制剂 Alpelisib 获批上市,用于乳腺癌治疗。该药由诺华研发,目前在国内正处于 III 期临床。此外,目前国内在研品种中靶点为 PI3K-α 的共有 5 个项目,其中罗氏的 GDC-0077 也已进入 III 期临床。
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