贝达药业 PI3K-α 抑制剂获批临床

3 月 3 日，CDE 官网显示，贝达药业的 PI3K-α 小分子抑制剂 BPI-21668 首次获批临床，用于晚期实体瘤。

PI3K 即磷脂酰肌醇 3-激酶，其信号通路的过度活跃与肿瘤的进展、肿瘤微血管密度的增加、癌细胞的趋化性和侵袭性增强有显著的相关性，因此被视为开发癌症治疗药物的关键靶点之一。

BPI-21668 是贝达药业自主研发的一款创新药，属于强效、高选择性的 PI3Kα 口服小分子抑制剂，拟用于 PIK3CA 基因突变的晚期实体瘤（如乳腺癌、非小细胞肺癌、胃食管癌、卵巢癌等）的治疗。

临床前数据显示，BPI-21668 在动物体内外生物学活性一致，能有效抑制多种实体瘤肿瘤细胞增殖，单药或联合用药在多个实体瘤模型上展现了良好的抗肿瘤作用，理化及药代动力学性质优秀，有望提供一种新的分子靶向的治疗方法，为 PIK3CA 基因突变的癌症患者提供更多益处。

根据 Insight 数据库，目前在全球范围内仅 1 款 PI3Kα 选择性抑制剂 Alpelisib 获批上市，用于乳腺癌治疗。该药由诺华研发，目前在国内正处于 III 期临床。此外，目前国内在研品种中靶点为 PI3K-α 的共有 5 个项目，其中罗氏的 GDC-0077 也已进入 III 期临床。

来自 Insight 数据库（http://db.dxy.cn/v5/home/）