君实生物 EGFR 非常见突变抑制剂 JS111 临床申请获受理

2 月 23 日，君实生物宣布，其 EGFR 非常见突变抑制剂 AP-L1898 胶囊（代号 JS111）的临床试验申请获得受理。

JS111 是一种有效抑制 EGFR（表皮生长因子受体）非常见突变的靶向小分子抑制剂。EGFR 非常见突变占所有 EGFR 突变的比例约为 10%，包括 EGFRexon 20 插入、T790M 原发点突变和复合突变以及以 G719X 为代表的位于外显子 18-21 之间的其他点突变和序列重复突变。

现有的 EGFR-TKI、化疗和免疫疗法对于携带 EGFR exon 20 插入等 EGFR 非常见突变的非小细胞肺癌患者临床获益有限，患者具有迫切的临床治疗需求。

临床前数据显示，JS111 保持了抑制 T790M 等 EGFR 常见变异的活性和对野生型 EGFR 的选择性，但同时克服了第三代 EGFR 抑制剂对 exon 20 插入等 EGFR 非常见突变的不敏感。JS111 的开发有望给携带 EGFR exon 20 插入突变等 EGFR 非常见突变的肿瘤患者带来新的治疗方式。