豪森药业「达比加群酯胶囊」获批上市，国产第二家

2 月 2 日，NMPA 官网显示，豪森药业 4 类仿制药「甲磺酸达比加群酯胶囊」获批上市并视同通过一致性评价，成为该品种国产第二家。

达比加群酯是由德国勃林格殷格翰公司研发的一款新型直接凝血酶抑制剂，是达比加群的前体药物。其作用机制是与凝血酶的活化位点结合以抑制凝血酶，使纤维蛋白原转化为纤维蛋白的过程被抑制，同时活化因子 5 (FVa)、活化因子 8 (FVIIIa)、活化因子 9 (FIXa)、活化因子 13 (FXIIIa) 以及血小板激酶活化受体也被抑制，继而阻断凝血瀑布网格的最后步骤及血栓形成。

达比加群酯是华法林获批后 50 多年来首个被 FDA 批准的新型口服抗凝药。在美国，该药于 2010 年 10 月被 FDA 批准用于预防心房颤动（AF）引发的中风，2014 年 4 月又被批准用于深静脉血栓形成（DVT）和肺栓塞（PE）的治疗，以及降低先前治疗患者的 DVT/PE 复发风险，2015 又被批准用于髋关节置换患者 DVT 和 PE 的预防。在欧盟，该药于 2008 年 3 月被批准用于术后静脉血栓栓塞的治疗，商品名为 Pradaxa，2014 年又被批准用于复发性 DVT 和 PE 的预防和治疗。

凭借可口服、强效、无需特殊用药监测、药物互相作用较少等优势，达比加群酯在上市后第三年全球销售额超过 14 亿美元，步入重磅炸弹级药物行列。

在国内，该药最早于 2013 年 3 月被 NMPA 批准用于成年非瓣膜性心房颤动患者的卒中和全身性栓塞预防，商品名为泰毕全；2017 年 10 月又被批准用于治疗 DVT 和/或 PE 以及预防相关死亡和预防复发性 DVT 和/或 PE 以及相关死亡。

随着新适应症的获批，以及进入医保，达比加群酯国内销售额增长迅速。公开数据显示，至 2019 年前三季度，重点省市公立医院达比加群酯的销售额达 2.027 亿元。不过近年来，达比加群酯的年增长率开始变缓。

据《中国上市药品目录集》，勃林格殷格翰甲磺酸达比加群酯的化合物专利第 98802623.6 号专利已于 2018 年 2 月 16 日过期，不过在本次豪森获批之前，国内仅正大天晴一家首仿获批。

据 Insight 数据库，截止目前国内已有 21 家企业布局达比加群酯胶囊市场。除了已获批的天晴和豪森外，另有 6 家企业已经报产，包括 4 个国产仿制药和 2 个进口仿制药（详见下图）。

来自 Insight 数据库（http://db.dxy.cn/v5/home/）