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广谱抗癌!拜耳二代 TRK 抑制剂获批临床

2021-01-25 00:00:00本文来源: Biospace-Research

1 月 22 日,CDE 官网显示,拜耳医药 TRK 抑制剂 Selitrectinib 口服混悬液用粉末获批临床,用于 NTRK 融合的成人和儿童肿瘤。TRK 抑制剂属于广谱抗癌药,针对特定基因突变而非特定癌种。



神经营养受体酪氨酸激酶(Neurotrophin receptor kinase,NTRK)是一类神经生长因子受体,与细胞增殖、分化、代谢和凋亡有密切的关系,研究表明,当染色体变异发生 NTRK 基因融合,可导致 Trk 激酶下游信号过度激活,进而可导致癌症产生。


NTRK 基因融合可见于多种实体瘤类型中,包括胰腺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌、肺癌等,尤其在一些罕见的癌症,如婴儿纤维肉瘤、类似乳腺分泌性癌、乳腺分泌型癌中,NTRK 基因融合的发生率可达 90% 以上。


目前,全球范围内已有 2 款小分子 Trk 抑制剂获批上市,分别为拜耳/Loxo 的拉罗替尼(Larotrectinib,商品名:Vitrakvi)和罗氏/Ignyta 的恩曲替尼(Entrectinib,商品名:Rozlytrek),分别于 2018 年 11 月和 2019 年 8 月获 FDA 批准上市。不过,国内尚无此类品种获批上市。


Selitrectinib (研发代号:LOXO-195)是拜耳/Loxo Oncology 合作研发的一款第二代 TRK 抑制剂。在 2019 ESMO 大会上,其 I 期临床(NCT03215511)数据披露,显示出良好的疗效和安全性,临床纳入 31 例患者(7 例儿童患者和 24 例成人患者),所有患者均曾经接受过至少一种第一代 NTRK 抑制剂的治疗。其结果显示,在 29 例病灶可评估的患者中,整体缓解率达到了34%。


值得注意的是,Selitrectinib 作为二代 TRK 抑制剂,可靶向 G595R、G623R 和 G667C 这三种耐药突变,为拉罗替尼耐药的患者带来了希望。


当前国内尚无 Trk 抑制剂获批上市,不过已有多家企业有相应项目处于临床开发中,最高进展至临床 II 期。共 6 个项目处于临床 II 期,包括两款进口药拉罗替尼和恩曲替尼,两款引进品种 Repotrectinib(再鼎医药/TP Therapeutics)和 Taletrectinib(葆元生物/第一三共),以及两款国产自研的 Trk 抑制剂:复星医药的 FCN-011 和诺诚健华的 ICP-723。



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