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百济/安进合作的 KRAS 抑制剂，拟突破性疗法

2021-01-13 00:00:00本文来源: Insight数据库

1 月 12 日，CDE 官网公示，拟将百济神州/安进合作的 KRAS G12C 抑制剂 AMG510 纳入突破性疗法程序，其拟定适应症为：治疗既往接受过至少一种系统性治疗的携带 KRAS p.G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

AMG 510，是安进（Amgen）公司研发的针对 KRAS G12C 突变的抑制剂，也是第一个进入临床的研究性 KRAS G12C 抑制剂。2019 年 11 月，百济神州与安进达成合作，将在中国开发和商业化多款安进已获批的肿瘤产品，还将在全球范围内共同开发20款抗肿瘤药物，其中就有今日拟突破性疗法的 KRAS G12C 抑制剂 AMG 510。

RAS 基因家族是人类癌症中最常见的突变癌基因。在这个家族中，KRAS 是最普遍的突变，在实体肿瘤中尤为常见。KRAS G12C 突变在非小细胞肺癌的发生率为 13%、在结直肠癌为 3%-5%、在其他实体瘤为 1%-2%。KRAS 突变被认为是「不可治疗」的，因为它缺乏传统的小分子结合囊。

在 2019 年 6 月 3 日的 ASCO 会议上，安进首次公布了 AMG 510 的Ⅰ期临床研究（NCT03600883）进展。该研究纳入 35 例患者（14 例非小细胞肺癌，19 例结直肠癌，2 例阑尾癌），最终 29 例可评估（10 例非小细胞肺癌，18 例结直肠癌，1 例阑尾癌）。

在 10 例可评估的非小细胞肺癌中，使用 AMG510 治疗后，其中 5 名患者部分缓解（PR），4 例疾病稳定（SD），疾病控制率（DCR）达到 90%（9/10），有效率达（ORR）到 50％。

在 19 例非肺癌的病人中（18 例结直肠癌，1 例阑尾癌），14 例患者评估 SD，总的疾病控制率达 74%。