Bcl-2 在细胞凋亡中发挥重要作用,且在某些类型癌症中过度表达,与耐药的形成相关,是血液癌症治疗的一个新靶标。
根据百济披露的信息,BGB-11417 是潜在同类最佳的 Bcl-2 抑制剂,有希望抑制维奈托克耐药突变;相比于维奈托克,有更好的对 Bcl-2 相对于 Bcl-xL 的选择性;在 GLP 动物毒性研究中,在 30 倍预测人治疗剂量下没有观察到明显毒性。
图片来自:百济神州
Insight 数据库显示,BGB-11417 的首次人体试验已在澳大利亚启动(登记号:NCT04277637)。根据企业披露信息,之后还将开展该药与泽布替尼联合用药的临床试验。
来自:Insight 数据库(http://db.dxy.cn/v5/)
艾伯维/基因泰克联合开发的维奈克拉(venetoclax)是全球首个获批的 Bcl-2 抑制剂,已获批慢性淋巴细胞白血病、急性髓系白血病两大适应症。该药 2019 年全球销售额 7.92 亿美元,同比增长 130%。2020 年 1 月,艾伯维在中国提交该药上市申请。11 月 20 日,该项上市申请进入「在审批」阶段。
Insight 数据库显示,目前国内在研的 Bcl-2 抑制剂主要有亚盛药业 AT-101、APG-1252、APG-2575,复星医药的 FCN-338 和广州麓鹏制药的 LP-108 等。
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