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10 亿重磅品种!国内首个 Bcl-2 抑制剂即将获批,百济、复星等 4 家企业抢先布局

2020-11-24 00:00:00本文来源: Biospace-Research

近日,艾伯维 Bcl-2 抑制剂「维奈克拉片」的审批状态变更为「在审批」,预计将在近日获批,用于急性髓系白血病(AML)。目前国内尚未有同靶点品种获批,但已有包括百济、复星在内的 4 个企业布局。


来自:NMPA


该药国内上市审评时光轴如下图所示:


来自:Insight 数据库(http://db.dxy.cn/v5/home/)



艾伯维重磅产品,2020 年销售额有望破 10 亿美元


维奈克拉(Venetoclax,研发代号:ABT-199)是艾伯维和罗氏共同开发的一款 Bcl-2 口服小分子靶向药,可通过结合并抑制 Bcl-2,释放促凋亡蛋白,从而杀灭癌细胞。Bcl-2 是调控细胞凋亡的关键蛋白之一,在人类的多种肿瘤组织和细胞中过表达,与肿瘤的发生、发展及耐药密切相关。


2016 年 4 月,维奈克拉获美国 FDA 批准用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL),成为全球首个获批上市的 Bcl-2 抑制剂;2018 年 11 月,维奈克拉获批急性髓系白血病(AML)适应症。


来自:Insight 数据库(http://db.dxy.cn/v5/home/)


根据艾伯维财报,维奈克拉 2018 年、2019 年的全球销售额分别为 3.44 亿美元、7.92 亿元,同比增长 130%;2020 年前三季度的销售额已高达 9.72 亿美元,年销售额稳过 10 亿,有望成为艾伯维的重磅产品。随适应症的拓展,其销售额有望继续增长。


根据今年 8 月 13 日发表于 NEJM 的 VIALE-A III 期临床,在入组的 431 例中位年龄 76 岁的不能耐受标准诱导方案的 AML 患者中,维奈克拉联合阿扎胞苷和阿扎胞苷单药一线治疗 AML 显著提高患者的中位总生存至 14.7 个月,与对照组相比延长 5.1 个月,死亡风险降低了 34%



百济 Bcl-2 抑制剂潜在同类最佳,复星 4.4 亿美元授权礼来


根据弗若斯特沙利文报告,细胞凋亡靶向治疗全球市场于 2023 年预计增长至 49 亿美元,而维奈克拉目前仍是全球唯一获批上市的针对细胞凋亡机制药物,此领域市场具有巨大潜力。目前,国内已有 4 个企业布局 Bcl-2 靶点,但均处于早期临床阶段(详见下表)


国内企业 Bcl-2 抑制剂研发进展

(截至 2020.11.24)


其中,百济神州的 BGB-11417 是潜在同类最佳的 Bcl-2 抑制剂,有望抑制 Venetoclax 耐药突变相较 Venetoclax,BGB-11417 对 Bcl-2 相对于 Bcl-xL 的选择性更佳;在 GLP 动物毒性研究中,在 30 倍预测人治疗剂量下没有观察到明显毒性。


数据来自:百济神州


目前,根据 Insight 数据库,其首次人体试验正在进行中(登记号:NCT04277637)。根据企业披露信息,之后还将开展其与泽布替尼联合用药的临床试验。


来自:Insight 数据库(http://db.dxy.cn/v5/)


复星医药的 FCN-338 目前在中美均已获批临床。FCN-338 是复星医药控股子公司复创研发的 Bcl-2 选择性小分子抑制剂10 月 29 日,复星医药以高达 4.4 亿美元的首付款+里程碑付款将 FCN-338 在中国大陆、港澳地区之外的全球其他地区独家权益授权给礼来。


亚盛药业是国内 Bcl-2 抑制剂进展最快、临床开展最多的企业,拥有 3 款 Bcl-2 小分子靶向药,其中 APG-2575 和 AT-101 已启动 II 期临床,APG-1252 处于 I 期临床阶段。今年 7 月和 9 月,APG-2575 接连获得 FDA 授予的华氏巨球蛋白血症(WM)和慢性淋巴细胞白血病(CLL)孤儿药认证



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