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潜在同类最佳！百济神州 Bcl-2 抑制剂申报临床

2020-09-27 00:00:00本文来源: Insight数据库

9 月 26 日，百济神州「BGB-11417 薄膜包衣片」首次在国内提交临床申请并获 CDE 受理（受理号：CXHL2000497/498/499/500）。此前，该药已在澳大利亚启动 I 期临床，拟用于成熟 B 细胞恶性肿瘤。

BGB-11417 是一款 Bcl-2 抑制剂。Bcl-2 在细胞凋亡中发挥重要作用，且在某些类型癌症中过度表达，与耐药的形成相关，是血液癌症治疗的一个新靶标。

BGB-11417 是潜在同类最佳的 Bcl-2 抑制剂，有希望抑制维奈托克耐药突变；相比于维奈托克，有更好的对 Bcl-2 相对于 Bcl-xL 的选择性；在 GLP 动物毒性研究中，在 30 倍预测人治疗剂量下没有观察到明显毒性。

来自：百济神州

目前，根据 Insight 数据库，其首次人体试验正在进行中（登记号：NCT04277637）。根据企业披露信息，其与泽布替尼联合用药预计于 2020 下半年开展。

来自：Insight 数据库（http://db.dxy.cn/v5/）

目前，已获批 Bcl-2 抑制剂药物是艾伯维/基因泰克联合开发的维奈克拉（venetoclax），该药是全球首个获批的 Bcl-2 抑制剂，已获批慢性淋巴细胞白血病、急性髓系白血病两大适应症。该药 2019 年全球销售额 7.92 亿美元，同比增长 130%。2020 年 1 月，艾伯维在中国提交该药上市申请。

Insight 数据库显示，目前国内在研的 Bcl-2 抑制剂主要有亚盛药业 AT-101、APG-1252、APG-2575，复星医药的 FCN-338 和广州麓鹏制药的 LP-108 等。