PF-05221304 (Clesacostat)是一款靶向催化肝脏脂肪生成的第一步酶反应的乙酰辅酶A-羧化酶(ACC)的抑制剂,拟开发适应症为患有肝纤维化的 NASH 患者。根据辉瑞官网,该产品曾获得快速通道资格,目前正处于临床 2 期试验阶段。
PF-06865571 (Ervogastat) 是一款靶向二酰基甘油 O-酰基转移酶 2(DGAT2)抑制剂,目前处于2 期临床试验阶段。
在近期辉瑞举办的线上投资者日活动上,Clesacostat/Ervogastat 联用的 2a 期临床试验数据显示,可以将患者肝脏脂肪水平降低 40%,同时限制了因为抑制 ACC 活性导致的血清甘油三酯水平升高。辉瑞认为,这两款创新疗法的组合可能成为「first-in-class」或「best-in-class」的 NASH 疗法。
下面是辉瑞预计的在研 NASH 候选药物的未来研发进度节点,上述两款候选药物预计到 2026 年递交 NDA。
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